Сахароснижающие препараты тиазолидиндионы (глитазоны) в основном используются при диабете 2 типа. Они улучшают чувствительность тканей к инсулину и благоприятно влияют на функцию инсулина, продуцирующего поджелудочную железу.

Современные препараты глитазоны

Из всех препаратов на рынке в настоящее время продается только пиоглитазон (Актос, Диаб-норм, Пиоглар) и росиглитазон (Роглит).

Другие препараты были изъяты из-за побочных эффектов лечения.

Препараты тиазолидиндиона

Троглитазон (Резулин) был препаратом первого поколения этой группы. Он был отозван из продажи, так как его действие негативно отражалось на печени.

Розиглитазон (Авандия) – препарат третьего поколения этой группы. Он перестал применяться в 2010 году (запрещен в Европейском Союзе) после того, как было доказано, что он увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Механизм действия пиоглитазона

Действие пиоглитазона заключается в подключении к специальному PPAR-гамма-рецептору, который находится в ядре клетки. Таким образом, препарат влияет на функции клеток, связанных с обработкой глюкозы. Печень, под его воздействием, вырабатывает ее значительно меньше. В то же время чувствительность тканей к инсулину возрастает.

Это особенно касается жировых, мышечных и печеночных клеток. И тоге, происходит снижение уровня глюкозы в плазме натощак и достижение постпрандиальной концентрации глюкозы.

Эффект применения

Кроме того, было доказано, что препарат обладает некоторыми дополнительными полезными эффектами:

• Снижает кровяное давление;
• Влияет на уровень холестерина (повышает наличие «хорошего холестерина», то есть ЛПВП, и не увеличивает «плохой холестерин» — ЛПНП);
• Ингибирует образование и рост атеросклероза;
• Уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, сердечный приступ, инсульт).

Кому назначают пиоглитазон

Пиоглитазон можно использовать в качестве одного лекарственного средства, т.е. монотерапия. Также, если у вас сахарный диабет 2 типа, ваши изменения в образе жизни не дают ожидаемых результатов и существуют противопоказания к метформину, его плохая переносимость и возможные побочные эффекты

Применение пиоглитазона возможно в сочетании с другими противодиабетическими препаратами (к примеру, акарбозой) и метформином в том случае, если иные действия не приносят успеха

Пиоглитазон может также использоваться с инсулином, особенно людям, организм которых отрицательно реагирует на метформин.

Противопоказания при применении пиоглитазона

Препарат противопоказан:

• При сердечной недостаточности;
• При нарушениях функционирования печени;
• При наличии острых осложнений диабета (например, кетоацидоз);
• Беременным, кормящим женщинам;
• При наличии рака мочевого пузыря;
• Присутствие крови в моче;
• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит первичной лактозы или мальабсорбция глюкозо-галактозы (поскольку препарат содержит лактозу).

Исследования по поводу того, безопасен и эффективен ли препарат в педиатрической популяции (для лиц младше 18 лет), тщательным образом не проведены, поэтому в этом случае принимать его тоже не рекомендуется.

Эффективность применяемого лекарства определяется через 3-6 месяцев после начала терапии. Если никаких хороших эффектов не наблюдается, к примеру, понижение гликированного гемоглобина, лечение этим препаратом следует прекратить.

Как принимать пиоглитазон

Лекарство следует принимать один раз в день, перорально, в фиксированное время. Это можно делать как до, так и после еды, так как пища не влияет на поглощение препарата. Обычно лечение начинается с меньшей дозы. В тех случаях, когда эффект лечения неудовлетворительный, ее можно постепенно увеличить.

Наблюдается эффективность средства в тех случаях, когда необходимо лечение диабета 2 типа, но нельзя использовать метформин, проводить монотерапию одним препаратом не допускается.

В дополнение к тому, что пиоглитазон снижает постпрандиальную гликемию, уровень глюкозы в плазме и стабилизирует гликированный гемоглобин, он еще оказывает дополнительное положительное влияние на кровяное давление и уровень холестерина в крови. Ко всему прочему, не вызывает аномалий.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при терапии пиоглитазоном, включают:

• Повышение содержания воды в организме (особенно при использовании вместе с инсулином);
• Увеличение хрупкости костей, что чревато повышенным травматизмом;
• Более частые респираторные инфекции;
• Увеличение веса.
• Нарушение сна.
• Дисфункция печени.

Прием препарата может увеличить риск отека макулы (первым симптомом может быть ухудшение остроты зрения, о чем следует срочно сообщать офтальмологу) и риск развития рака мочевого пузыря.

Это лекарство не вызывает гипогликемии, но увеличивает риск ее возникновения при использовании вместе с препаратами, полученными из инсулина или сульфонилмочевины.

Сахароснижающие препараты нового поколения инкретины — ГПП-1 Альцгеймера болезнь: причины возникновения и лечение. Что нужно знать

Препараты тиазолидиндионов проявляют свои эффекты, уменьшая инсулинорезистентность (нарушение ответа на поступление инсулина в кровь, что приводит к повышению уровня инсулина в плазме крови). В настоящее время используются два препарата тиазолидиндионов – Росиглитазон (Avandia) и Пиоглитазон (Actos).

Механизм действия.

1. Повышают чувствительность тканей к инсулину.

2. Повышают синтез инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

3. Увеличивают массу панкреатических островков (где синтезируется инсулин в бета-клетках).

4. Повышают отложение в печени гликогена (запасной углевод, образующийся из сахара крови) и снижают глюконеогенез (образование глюкозы из белков, жиров и других неуглеводов). При этом увеличивается утилизация глюкозы, снижается образование и концентрация в крови.

5. Снижает уровень триглицеридов (липиды, основной жировой запас организма).

6. Может привести к возобновлению овуляции у женщин с ановуляторным циклом в период предменопаузе.

7. Усиливает гипогликемическое действие других пероральных сахароснижающих препаратов, в частности метформина.

Показания.

• 1. Сахарный диабет 2 типа, когда диетотерапия и физическая активность не приводят к компенсации заболевания.
• 2. Усиление действия бигуанидов при недостаточной эффективности последних.

Противопоказания.

• 1. Сахарный диабет 1 типа.
• 2. Диабетический кетоацидоз (избыточный уровень в крови кетоновых тел), коматозное состояние.
• 3. Беременность и период лактации.
• 4. Хронические и острые заболевания печени с нарушением её функции.
• 5. Сердечная недостаточность.
• 6. Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные реакции.

• 1. Периферические отёки
• 2. Анемия.
• 3. Гепатотоксичность (токсичность препарата для печени).

Содержание

Сегодня существуют сахароснижающие препараты для перорального применения, помогающие человеку, страдающему от сахарного диабета, избежать инъекций инсулина даже при избыточном весе тела. Аптеки предлагают огромный выбор лекарственных средств, которые помогают больному поддерживать необходимый уровень гликемии. Людям, у которых инсулин вырабатывается в недостаточном количестве, полезно узнать о свойствах и действии принимаемых лекарств. Это поможет их осознанной борьбе с недугом.

Препараты для снижения сахара в крови

В 2016 году по статистике Всемирной организации здоровья людей, болеющих сахарным диабетом среди взрослого населения планеты, насчитывалось 8,5%. Неслучайно ученые мира объединились над созданием действенных лекарственных препаратов против этого недуга. Сахароснижающими называют лекарственные средства, созданные на основе химических веществ, способных активизировать секрецию инсулина поджелудочной железой, замедлять выработку глюкозы печенью или активировать использование сахара тканями организма человека.

Классификация препаратов

Разобраться в большом количестве противодиабетических лекарств, предлагаемых фармакологией, поможет сравнительная таблица основных классов сахароснижающих средств:

		Преимущества	Недостатки	Торговые названия лекарств
	Производные сульфонилмочевины	Применяются при 1 и 2 типах сахарного диабета; совместимы в комбинации с дозировками инсулина или сахароснижающими препаратами других классов; некоторые из них выводятся кишечником; имеют сахароснижающий эффект до 2%; препараты третьего поколения быстро достигают пик секреции инсулина	Провоцируют чувство голода, способствуют прибавке в весе; препараты второго поколения увеличивают риск инфаркта миокарда при приеме; имеют побочный эффект в виде гипогликемии	Манинил, Глибенкламид, Ацетогексамид, Амарил
		В течение получаса после приема лекарства вызывают секрецию инсулина; не способствуют повышению концентрации инсулина в промежутках между едой; не провоцируют развитие инфаркта миокарда	Имеют короткий срок действия; способствуют увеличению веса у диабетиков; не дают эффекта при длительном приеме; имеют сахароснижающий эффект до 0,8%, имеют гипогликемию как побочный эффект	НовоНорм, Старликс
	Бигуаниды	Не провоцируют чувство голода; активируют расщепление жиров; разжижают кровь; имеют сахаросжигающий эффект 1,5-2%; уменьшают содержание холестерина	Способствуют образованию молочной кислоты, приводящей к отравлению организма	Авандамет, Глюкофаж, Сиофор, Метфогамма
	Глитазоны	Снижают количество жирных кислот в крови; эффективно снижают инсулинорезистентность	Имеют сахароснижающий эффект до 1,4%; увеличивают риск смерти от сосудистых и сердечных заболеваний; способствует увеличению массы тела больного	Актос, Авандий, Пиоглар, Роглит
	Ингибиторы альфа-глюкозидаз	Не приводит к развитию гипогликемии; снижает вес больного; уменьшает атеросклероз сосудов	Имеют сахароснижающую активность до 0,8%	Миглитол, Акарбоза
	Инкретиномиметики	Не подвергают риску гипогликемии; не влияют на массу тела больного; умеренно снижают артериальное давление	Имеют низкую сахароснижающую активность (до 1%)	Онглиза, Галвус, Янувия

Производные сульфонилмочевины

Сахаропонижающие препараты при диабете 2 типа, получаемые из сульфамида, своим действием стимулирующие клетки поджелудочной железы для выработки инсулина, относят к группе производных сульфонилмочевины. Лекарства на основе сульфамида обладают противоинфекционным действием, однако при их использовании наблюдается сахароснижающий эффект. Это свойство стало причиной для разработки учеными лекарственных препаратов производных сульфонилмочевины, способных снижать показатель гликемии. Можно выделить несколько поколений лекарств этого класса:

• 1 поколение – Толбутамид, Ацетогексамид, Хлорпропамид и пр.;
• 2 поколение – Глибенкламид, Глизоксепид, Глипизид и др.;
• 3 поколение – Глимепирид.

Противодиабетические препараты нового поколения отличаются от двух предыдущих различной степенью активности основных веществ, что позволяет существенно снизить дозу таблеток и уменьшить вероятность нежелательных терапевтических проявлений. Механизм действия препаратов сульфонилмочевины таков:

• усиливают действие инсулина;
• увеличивают чувствительную активность рецепторов тканей к инсулину и их количество;
• повышают скорость утилизации глюкозы в мышцах и печени, тормозя ее выход;
• активизируют поглощение, окисление глюкозы в жировой ткани;
• подавляют альфа-клетки – антагонисты инсулина;
• способствуют повышению в плазме крови микроэлементов магния, железа.

Не рекомендуется продолжительное время употреблять сахаропонижающие таблетки класса сульфонилмочевины из-за возможности развития устойчивости пациента к препарату, что снижает лечебный эффект. Однако при диабете первого типа такой подход улучшит течение болезни и приведет к возможности уменьшить суточную потребность организма в инсулине.

Сахароснижающие лекарства сульфонилмочевины назначают, если:

• у больного повышенная или нормальная масса тела;
• нельзя избавиться от заболевания одной лишь диетой;
• заболевание длится менее 15 лет.

Противопоказания к применению препаратов:

• анемия;
• беременность;
• патологии почек и печени;
• инфекционные заболевания;
• повышенная чувствительность к содержащимся в составе лекарства компонентам.

Побочные эффекты, проявляющиеся при приеме этого вида сахароснижающих таблеток:

• риск гипогликемии;
• дисбактериоз;
• гипонатриемия;
• холестатический гепатит;
• головная боль;
• сыпь;
• нарушение состава крови.

Глиниды

Короткодействующие препараты, способные стремительно повысить секрецию инсулина посредством функционирования поджелудочной железы, тем самым эффективно контролировать уровень сахара в крови после еды, относят к классу глинидов. Если гипергликемия проявляется натощак, применение глинидов нецелесообразно, так как они не смогут купировать ее. Эти сахароснижающие лекарства назначают пациенту, если концентрацию глюкозы в его крови невозможно нормализовать с помощью одних физических нагрузок и диеты.

Лекарственные средства этого класса следует принимать перед едой, чтобы предупреждать резкое повышение гликемии в процессе переваривания пищи. И хотя лекарства, относящиеся к глинидам необходимо принимать часто, это эффективно стимулирует секрецию инсулина в организме. К противопоказаниям использования данных средств относятся:

• первый тип сахарного диабета;
• хроническое заболевание почек;
• беременность и лактация;
• тяжелые нарушения в функционировании печени;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст больного до 15 лет и более 75 лет.

При терапии глинидами, имеется вероятность развития гипогликемии. Известны случаи нарушения зрения пациента при колебаниях уровня глюкозы в крови при длительном приеме этих сахароснижающих таблеток. К нежелательным эффектам при лечении глинидами следует отнести:

• чувство тошноты и рвота;
• кожная сыпь, как проявление аллергии;
• понос;
• боль в суставах.

Меглитиниды

Лекарства группы меглитинидов относится к классу глинидов и представлены таблетированными препаратами репаглинид (Новонорм) и натеглинид (Старликс). Механизм действия этих таблеток основан на воздействии их на специальные рецепторы, которые открывают кальциевые каналы в мембранах бета-клеток, в силу чего приток кальция инициирует повышенную секрецию инсулина. Это и приводит к снижению гликемии после еды. Вероятность гипогликемии между двумя приемами пищи снижается.

Использование таблеток Новонорм или Старликс для лечения диабета способствует более мощному продуцированию инсулина, чем при приеме пациентом сахароснижающих таблеток производных сульфонилмочевины. Начало действия Новонорма наступает через 10 минут, что предупреждает всасывание глюкозы в избыточном количестве после еды больного. Активность Старликса быстро теряется и уровень инсулина уже через 3 часа становится прежним. Удобство применения этих препаратов заключается в том, что их не нужно принимать без приема пищи.

Бигуаниды

Гипогликемические препараты бигуаниды являются производными гуанидина. Они, в отличие от производных сульфонилмочевины и глинидов, не провоцируют выброс инсулина за счет перенапряжения поджелудочной железы. Бигуаниды способны замедлять образование глюкозы печенью, усиливать процесс использования сахара тканями организма, что уменьшает инсулинорезистентность. Эта группа сахароснижающих препаратов влияет на обмен углеводов за счет замедления всасывания глюкозы в кишечнике человека.

К классу бигуанидов относится метформин. Сахароснижающие таблетки этого класса врач назначает пациентам, у которых есть осложнения при диабете, и необходимость похудеть. При этом дозу метформина постепенно увеличивают путем подбора до нужного результата. Больным диабетом 1 типа назначают метформин совместно с необходимой дозой инсулина. Это лекарство запрещено применять при:

• сердечно-сосудистых заболеваниях;
• возрасте до 15 лет;
• употреблении алкоголя;
• заболеваниях почек и печени;
• беременности и кормлении грудью;
• гиповитаминозе В;
• дыхательной недостаточности;
• острые инфекционные заболевания.

Среди противопоказаний этого сахароснижающего средства выделяют:

• расстройства пищеварения;
• тошнота;
• анемия;
• ацидоз;
• отравление молочной кислотой;
• при передозировках – гипогликемия.

Препараты глитазоны

Следующий класс сахароснижающих препаратов представляют глитазоны. В основе их химической структуры лежит тиазолидиновое кольцо, поэтому их еще называют тиазолидиндионами. С 1997 года как противодиабетические средства этого класса используют таблетки для снижения сахара в крови пиоглитазон и росиглитазон. Механизм действия у них такой же, как у бигуанидов, то есть основан на повышении чувствительности периферических тканей и печени к инсулину, понижении синтеза липидов в клетках. Глитазоны в большей степени понижают инсулинорезистентность тканей, чем метроформин.

Женщинам, принимающим глитазоны, рекомендуют усиливать контрацепцию, потому что эти лекарства стимулируют появление овуляции даже на начальной стадии климакса. Максимальная концентрация активных веществ этих лекарств в организме пациента наблюдается спустя 2 часа после перорального приема. К побочным действиям этого лекарственного средства относят:

• гипогликемия;
• риск перелома трубчатых костей;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• задержка жидкости в организме;
• сердечная недостаточность;
• анемия.

Глитазоны запрещено назначать при:

• заболеваниях печени;
• отеках любого происхождения;
• беременности и лактации;
• СД 1 типа.

Инкретиномиметики

Еще одним классом новых сахароснижающих лекарств являются Инкретиномиметики. Их механизм действия основан на блокировке функционирования ферментов, которые расщепляют биологически активные вещества инкретины, способствующие выработке инсулина поджелудочной железой. Вследствие этого продлевается действие гормонов инкретинов, снижается выработка глюкозы печенью, замедляется опорожнение желудка.

К инкретиномиметикам относятся 2 группы: агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида–1 (агонисты ГПП-1) и ингибиторы дипептидилпептидазы 4. К агонистам ГПП-1 относятся такие средства как эксенатид, лираглутид. Эти лекарства подойдут больным, которые страдают ожирением, потому что лечение ними не влияет на массу тела пациентов. При монотерапии этими сахароснижающими таблетками существует низкий риск гипогликемии.

Применять инкретиномиметики запрещается при хронических заболеваниях кишечника, почек и беременным. Среди нежелательных действий таблеток наблюдают:

• боли в животе;
• диарея;
• тошнота;
• кожная сыпь;
• головные боли;
• заложенность носа.

Ингибиторы ДПП 4

Гипогликемические средства ингибиторы дипептидилпептидазы 4 относятся к классу инкретиномиметиков. Они представлены препаратами вилдаглиптин, ситаглиптин, саксаглиптин. Ценным качеством их является улучшение гликемии вследствие восстановления нормальной функции поджелудочной железы пациента. Противопоказания и побочные действия этих лекарственных средств такие же, как и у инкретиномиметиков.

Комбинированные препараты

К назначению комбинированных сахароснижающих средств врачи прибегают, если монотерапия диабета не приносит должного эффекта. Одно лекарство иногда не справляется с несколькими проблемами здоровья пациента, которые сопутствуют этой болезни. В таком случае одно комбинированное сахароснижающее средство заменяет несколько препаратов для понижения уровня глюкозы в крови больного. В этом случае значительно снижается риск побочных явлений. Комбинации тиазолидиндионов и метформина в сахароснижающих таблетках врачи считают самыми эффективными.

Второй по эффективности является комбинация сульфонилмочевины и бигуанида. Примером такой комбинации могут служить таблетки Глибомет. Его назначают, когда монотерапия одного из компонентов (бигуанида или сульфонилмочевины) не принесла должного результата. Это лекарство противопоказано детям и беременным женщинам, людям с нарушениями функции почек и печени. Гипогликемический эффект наступает спустя 1,5 часа после приема лекарственного средства и продолжается до 12 часов. Прием этого лекарства не влияет на вес больного.

Цена на сахароснижающие препараты

Уровень цен на сахароснижающие средства в пределах Москвы разнится, поэтому стоит сравнить стоимость препаратов в аптеках разных регионов столицы и рассмотреть предложения о доставке:

	Название лекарства	Название аптеки	Цена (руб.)
Производные сульфонилмочевины	Манинил 3,5 мг	ЭлексирФарм
	Новонорм 1мг	ЭлексирФарм
Бигуаниды	Сиофор 850 мг	Сердечко
Глитазоны	Пиоглар 30 мг	ТРИКА на Соколинке Самсон-Фама
Ингибиторы альфа-глюкозидаз	Акарбоза 50 мг	Столички на Толбухина
Инкретиномиметики	Галвус 50 мг	ЭлексирФарм

Современная медицина использует разнообразные группы лекарственных препаратов для лечения сахарного диабета второго типа.

Одну из таких групп составляют медицинские средства тиазолидиндионы, которые имеют схожее воздействие с метформином.

Считается, что по сравнению с вышеуказанным действующим веществом, тиазолидиндионы являются более безопасными.

Каким образом происходит лечение патологии?

Современное лечение диабета представляет собою комплекс мероприятий.

Терапевтические мероприятия включают в себя медикаментозный курс, соблюдение строгой диеты, занятие лечебной физкультурой, немедикаментозное лечение и использование рецептов народной медицины.

Лечение сахарного диабета подразумевают применение специальных медицинских препаратов для достижения определенных терапевтических целей.

Такими целями терапии являются:

• поддерживание количества гормона инсулина на необходимом уровне;
• нормализация количества глюкозы в крови;
• препятствие дальнейшему развитию патологического процесса;
• нейтрализация проявления осложнений и негативных последствий.

Терапевтический курс предполагает использование следующих групп лекарственных средств:

1. Препараты сульфонилмочевины, которые составляют примерно девяносто процентов всех сахаропонижающих лекарств. Такие таблетки хорошо нейтрализуют проявляющуюся резистентность к инсулину.
2. Бигуаниды представляют собой лекарства с таким действующим веществом, как метформин. Компонент благотворно влияет на снижение массы тела, а также способствует уменьшению уровня сахара в крови. Как правило, не применяется при нарушении работоспособности почек и печени, так как быстро накапливается в данных органах.
3. Ингибиторы альфа-гликозидазы используются в профилактических целях для предотвращения развития сахарного диабета второго типа. Основным преимуществом лекарственных средств данной группы является то, что не приводят к проявлению гипогликемии. Таблетированные препараты благотворно влияют на нормализацию веса, особенно при соблюдении диетотерапии.
4. Тиазолидиндионы могут применяться в качестве основного препарата для лечения патологии или совместно с другими сахаропонижающими средствами. Основно воздействие таблеток направлено на увеличение чувствительности тканей к инсулину, таким образом нейтрализуя резистентность. Препараты не используются при развитии сахарного диабета первого типа, так как могут воздействовать только при наличии инсулина, который вырабатывается поджелудочной железой.

Помимо этого применяются меглитиниды – медицинские препараты, которые способствуют увеличению секреции инсулина, таким образом, воздействуя на бета-клетки поджелудочной железы.

Снижение уровня глюкозы наблюдается уже через пятнадцать минут после приема таблетки.

Воздействие тиазолидиндионов на организм?

Уровень сахара

Лекарственные средства из группы тиазолидиндионов направлены на нейтрализацию инсулинорезистентности.

Считаются, что такие таблетки способны даже предотвратить риск развития сахарного диабета второго типа.

Современная фармакология представляет два основных медпрепарата из данной группы – Росиглитазон и Пиоглитазон.

Основные воздействия лекарственных средств на организм заключаются в следующем:

• увеличивают уровень чувствительности тканей к инсулину;
• способствуют повышению синтеза в бета-клетках поджелудочной железы;
• увеличивает воздействие метформина в комплексной терапии.

Препараты из группы тиазолидиндионов используются в следующих случаях:

1. Для лечения и профилактики сахарного диабета второго типа.
2. Для нормализации веса, когда соблюдаются и физические упражнения.
3. Для увеличения воздействия препаратов из группы бигуанидов, если последние не проявляются в полной мере.

Современные таблетированные средства-тиазолидиндионы могут быть представлены в различных дозировках, в зависимости от степени развития патологии – пятнадцать, тридцать или сорок пять миллиграмм действующего компонента. Курс лечения рекомендовано начинать с минимальной дозы и принимать один раз в сутки. По истечению трех месяцев при необходимости дозировку увеличивают.

Чаще всего лекарственное средство используется для снижения уровня глюкозы в крови. При этом в медицинской практике принято разделять пациентов, которые принимают таблетки, на «отвечающих» и «неотвечающих» на воздействие лекарства.

Считается, что эффект от применения тиазолидиндионов немного ниже, чем от сахаропонижающих препаратов других групп.

Противопоказания и побочные эффекты

Имеется несколько существенных противопоказаний к применению сахаропонижающих средств.

Самым главным противопоказанием является запрет на применение препаратов из группы тиазолидиндионов при проведении терапии инсулинозависимой формы патологии.

Перед началом терапевтического курса необходимо проверить функциональное состояние печени и оценить возможность приема данного лекарственного препарата.