L'utilisation d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine dans la pratique neurologique. L'effet des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine sur l'humeur Que signifie la recapture de la sérotonine

En particulier dans la pratique ambulatoire, des antidépresseurs relativement nouveaux sont utilisés - les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), qui ont beaucoup moins d'effets secondaires que les antidépresseurs tricycliques, en raison d'un effet sélectif sur le métabolisme de la sérotonine (inhibition sélective de l'absorption de la 5-HT).

Les ISRS sont représentés par des médicaments tels que: fluoxétine (Prozac), fluvoxamine (Fevarin), sertraline (Zoloft, Stimoton, Asentra), paroxétine (Paxil, Rexetin), cipramil (Citalopram, Cipralex).

Contrairement aux ATC, une caractéristique de l'action des antidépresseurs sérotoninergiques est leur effet sélectif sur le système sérotoninergique, initialement identifié dans des études de laboratoire (Wong D., et al., 1974 ; Fuller R., et al., 1977). L'efficacité du traitement ISRS pour la dépression est d'au moins 65 % (Mulrow D., et al., 2000)

En raison de l'affinité de ces médicaments et de leurs métabolites actifs pour les récepteurs de la sérotonine, le blocage de la recapture de la sérotonine se produit au niveau des terminaisons présynaptiques, augmentant ainsi la concentration du médiateur dans la fente synaptique, ce qui entraîne une diminution de la synthèse et circulation de la sérotonine (Stark R., et al., 1985).

L'action sélective mais non spécifique d'un certain sous-type de récepteurs (Stahl S., 1993) des ISRS n'augmente pas toujours l'efficacité du traitement, notamment lorsqu'il s'agit de traiter des patients souffrant de dépression sévère (Anderson I., Tomenson B., 1994 ; Burce M., Prescorn S., 1995).

Les médicaments ISRS ont des structures chimiques complètement différentes et diffèrent les uns des autres en termes de paramètres pharmacocinétiques, de dosages et de profils d'effets secondaires. La sélectivité de la suppression de la recapture de la 5-HT réduit le nombre d'effets secondaires, améliore la tolérance et réduit la fréquence des refus de prise de médicaments par rapport aux ATC (Anderson I., Tomenson T., 1994).

table Caractéristiques comparatives des ISRSselon l'intensité de l'effet de l'antidépresseur

Remarque : +++ - intensité significative, ++ - intensité modérée, + - faible intensité de l'effet.

Il faut souligner la relative sécurité des ISRS (moins de nombre et de sévérité des effets secondaires) et un plus grand confort de traitement (possibilité de mener une thérapie en ambulatoire).

Les ISRS se distinguent également par une faible toxicité (le risque de décès en cas d'empoisonnement ou de surdosage est pratiquement nul), ainsi que la possibilité d'utiliser des médicaments de ce groupe chez les patients présentant des contre-indications à l'utilisation des ATC (arythmie cardiaque, difficulté à uriner en raison hypertrophie prostatique, glaucome à angle fermé) (Mashkovsky M.D., 1997).

Il est à noter que dans la littérature il existe des cas d'effets secondaires centraux et périphériques lors du traitement des ISRS (Baldessarini R., 1989).

Ces médicaments sont des antidépresseurs plus coûteux que les autres médicaments utilisés pour traiter la dépression.

La plupart des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) ont une longue durée d'action et sont utilisés à doses fixes. La pharmacocinétique de divers représentants du groupe ISRS a ses propres caractéristiques en fonction de l'âge des patients et de la charge somatique. Ainsi, la demi-vie de la fluvoxamine augmente légèrement chez les patients âgés et les patients atteints d'une pathologie hépatique (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). La durée de la demi-vie de la sertraline est également influencée par l'âge (Warrington S. 1988) et l'effet de la fluoxétine affecte de manière significative la fonctionnalité du foie (Bergstrom M., Lemberg L, et al., 1988).

Les essais cliniques sur les ISRS ont démontré qu'ils sont, comme les ATC, efficaces dans la plupart des états dépressifs, y compris l'anxiété, les troubles du sommeil, l'agitation psychomotrice et la léthargie. (Levine S. et al., 1987, Dunlop S. et al., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).

table Évaluation comparative de l'effet thérapeutique supplémentaire des ISRS

Les indications d'utilisation des ISRS sont la dépression sévère et modérée (type simple) avec anxiété et anxiété légères (Pujynski S., et al., 1994; Pujynski S, 1996). De plus, les ISRS peuvent être utilisés pour traiter les troubles de la personnalité, y compris les réactions de colère et l'impulsivité.

La littérature médicale insiste sur la sensibilité des troubles vitaux à l'action de ces antidépresseurs (Laakmann G. et al. 1988).

Un certain nombre d'études ont décrit que les patients chez qui la mélancolie prévalait dans la structure du syndrome ont démontré une bonne réponse thérapeutique lors de l'utilisation des ISRS (Reimherr F. et al., 1990, Tignol G. et al., 1992 ; Mosolov S.N., Kalinin V .V., 1994).

Compte tenu de la bonne tolérance de ces médicaments, leur utilisation est recommandée chez les personnes âgées.

Parallèlement, la plupart des chercheurs notent une activité anxiolytique assez élevée des ISRS (Amin M. et al., 1989 ; Kiev A., 1992, Bovin R.Ya., et al. 1995, Ivanov M.V. et al. 1995). Aux premiers stades de l'apparition des ISRS dans la littérature nationale, il y avait des indications d'une faible efficacité et parfois même d'une anxiété accrue lors de l'utilisation d'ISRS chez des patients souffrant de dépression anxieuse (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. et al. , 1994 , Mosolov SN, et al., 1994).

Ces dernières années, des études ont été menées qui fournissent des évaluations comparatives des ISRS avec les ATC. La plupart des auteurs notent que l'activité des nouveaux composés est comparable à celle des médicaments traditionnels (Guelli J.. et al., 1983 ; Shaw D., et al., 1986 ; Hale A. et al., 1991, Fontaine R. et al. , 1991 ). Lorsque l'on compare les ISRS aux ATC, traditionnellement utilisés dans le traitement de l'anxiété et des états dépressifs, il est généralement indiqué que les différences d'efficacité des médicaments étudiés en termes de capacité à soulager l'anxiété ne sont pas statistiquement significatives (Feighner J., 1985, Laws D. et al., 1990, Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

Selon de nombreux auteurs, les ISRS sont efficaces dans certains cas où l'utilisation des ATC s'est avérée inefficace (Weilburg JB et al., 1989, Beasley CM et al. 1990 ; Ivanov M.V. et al., 1991 ; Bovin R.Ya. s et al., 1992 ; Serebryakova TV, 1994 ; Bovin R.Ya., et al. 1995). Selon Beasley C., Sayler M. (1990), les patients résistants aux ATC sont sensibles aux nouveaux médicaments dans 50 à 60 % des cas.

Il faut souligner la plus grande sécurité des ISRS par rapport aux ATC (moins de nombre et de gravité des effets secondaires), un plus grand confort de traitement (possibilité de mener une thérapie en ambulatoire) (Boyer W. Feighner J., 1996).

Lors de la prise d'ATC, 30 % des patients sont contraints de refuser le traitement en raison de la gravité des effets secondaires, alors qu'en cas de prescription de nouveaux médicaments, seuls 15 % des patients doivent interrompre la médication (Cooper G., 1988).

S. Montgomery, S. Kasper (1995) ont montré que la fréquence d'arrêt du médicament en raison d'effets secondaires était de 14 % des patients traités par les ISRS et de 19 % par les ATC. L'avantage des antidépresseurs de deuxième génération est particulièrement important lors d'un traitement à long terme (Medavar T. et al., 1987).

R.Ya. Bovin (1989) signale un risque croissant de suicide dans les premiers stades de la thérapie TCA. Alors que, dans la plupart des études sur les ISRS, les auteurs prêtent attention à la forte orientation de ces médicaments contre le suicide (Fava M. et al., 1991 ; Cohn D. et al., 1990 ; Sacchetti E. et al., 1991).

En plus du traitement de la dépression, on tente de plus en plus d'utiliser à long terme des antidépresseurs (fluoxétine, sertraline) pour prévenir sa rechute.

Cohn G.N. et al., (1990), compte tenu de la bonne tolérance des SA, recommandent leur utilisation en gérontopsychiatrie.

Il n'y a pas de consensus sur le taux d'apparition de l'effet avec les ISRS. Selon des auteurs étrangers, l'effet clinique des ISRS est détecté plus tard que celui des ATC (Roose S, et al. 1994). Dans le même temps, les scientifiques nationaux indiquent que les ISRS ont tendance à avoir un effet thérapeutique plus rapide que les autres antidépresseurs (Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991).

Dans le groupe ISRS, différents médicaments diffèrent par la force de l'action sur les récepteurs et le niveau de sélectivité. De plus, la sélectivité et la force d'action ne coïncident pas. La paroxétine s'est avérée être un inhibiteur plus puissant du retour de la sérotonine, tandis que le citalopram était plus sélectif. Les différences de sélectivité et de pouvoir d'action sur les récepteurs déterminent non seulement les caractéristiques de l'effet thérapeutique d'un médicament particulier, mais également la présence d'effets secondaires (Thopas D., et al., 1987; Hyttel G., 1993).

Ceteris paribus, les rechutes de dépression sont plus fréquentes après la fluoxétine que la paroxétine et après le citalopram que la sertraline ; avec un nombre presque égal de rechutes pendant le traitement par la sertraline et la paroxétine.

La fluvoxamine et la paroxétine ayant un effet sédatif et anxiolytique prononcé, elles sont proches dans leur spectre d'activité de médicaments tels que l'amitriptyline ou la doxépine. La plupart des autres médicaments, en particulier la fluoxétine, rappellent davantage le profil de l'imipramine, car ils ont un effet désinhibiteur et peuvent augmenter les manifestations d'anxiété et d'anxiété (Caley Ch., 1993 ; Pujynski S., et al., 1994 ; Montgomery S. ., Johnson F., 1995 ). Dans la littérature nationale, il existe également des indications de faible efficacité et parfois même d'anxiété accrue lors de l'utilisation d'ISRS chez des patients souffrant de dépression anxieuse (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. et al., 1994, Mosolov SN, et al., 1994 ).

En raison de l'effet désinhibiteur, ces médicaments ne doivent pas être utilisés pour l'anxiété, l'agitation, la désinhibition motrice, l'insomnie, les pensées et tendances suicidaires. Selon S. Pujynski (1996), les formes psychotiques de dépression sont une contre-indication relative à l'utilisation des ISRS. Cependant, Feighner J., Bouer W (1988), au contraire, notent l'effet positif de ces médicaments même dans la version psychotique de la dépression.

Les effets secondaires les plus fréquents lors de la prise d'inhibiteurs de la sérotonine sont les troubles gastro-intestinaux : nausées et vomissements, constipation et selles molles. Certains patients subissent une perte de poids.

table Caractéristiques comparatives des ISRS en termes de sévérité des effets secondaires

Remarque : +++ - sévérité significative des effets secondaires, ++ - sévérité modérée des effets secondaires, + - sévérité légère des effets secondaires

Les autres effets secondaires les plus courants sont l'agitation, l'anxiété, l'insomnie, moins souvent une somnolence accrue.

Les patients sont particulièrement préoccupés par les troubles sexuels qui peuvent survenir lors de l'utilisation de ces médicaments. Les plus courants d'entre eux : diminution de la libido, érection faible et difficulté à atteindre l'orgasme. Avec des troubles sexuels graves qui se sont développés pendant le traitement par ISRS, les doses de médicaments sont généralement réduites ou annulées pendant plusieurs jours. Dans certains cas, des médicaments qui sont des antagonistes de la sérotonine (cyproheptadine) ou des médicaments qui améliorent les fonctions sexuelles (yohimbine) sont prescrits.

Les contre-indications les plus fréquemment mentionnées à la prise d'ISRS sont les suivantes : hypersensibilité au médicament, grossesse (il existe des cas de traitement par la fluoxétine pour la dépression pendant cette période) et allaitement (l'effet des ISRS sur le développement du fœtus et de l'enfant est peu étudié), épilepsie, troubles fonction rénale et hépatique. Les préparations de ce groupe ne peuvent pas être utilisées pour l'empoisonnement à l'alcool et aux psychotropes. Les ISRS ne doivent pas être utilisés plus de 2 semaines après la fin du traitement avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO, ainsi qu'avec d'autres médicaments sérotoninergiques (Feihner J., Boyer W., 1996).

Tous les ISRS enregistrés peuvent provoquer un changement de phase de dépressif à maniaque chez les personnes présentant une évolution bipolaire de la maladie, mais un tel changement de phase se produit moins fréquemment qu'avec l'utilisation des ATC (Kharkevich M.Yu., 1996). De plus, dans le traitement de la dysthymie avec des antidépresseurs, un léger degré de manie survient chez 10% des patients.

Dans le cadre de la tendance à une utilisation plus large des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine dans le traitement de la dépression, il est logique de s'attarder sur les caractéristiques des représentants individuels de ce groupe de médicaments.

Dans son travail pratique, le psychiatre rencontre dans certains cas des difficultés à distinguer les manifestations cliniques de la dépression des effets secondaires des ISRS, du syndrome de sevrage des ISRS et du syndrome sérotoninergique potentiellement mortel.

Dans la pratique d'un psychiatre, le diagnostic différentiel du syndrome de sevrage de ces médicaments, de leurs effets secondaires et du syndrome sérotoninergique clinique revêt une importance particulière dans le processus de traitement par ISRS. Le syndrome de sevrage des ISRS, qui survient en cas de diminution rapide de la dose du médicament ou de son sevrage brutal, se caractérise par des signes tels que : étourdissements, nausées, anxiété et maux de tête. Comme indiqué ci-dessus, les effets secondaires des ISRS apparaissent généralement au cours des deux premières semaines de traitement et se traduisent par une asthénie, une diarrhée, des nausées, de l'anxiété, des étourdissements, des troubles du sommeil, de la nervosité et des tremblements. Pour le syndrome sérotoninergique qui survient avec un surdosage d'ISRS ou son association avec des ATC, les crampes abdominales, l'agitation psychomotrice, la diarrhée, les convulsions, la tachycardie, l'hypo ou l'hypertension, la transpiration, l'hyperthermie sont typiques. Dans la dépression, le cœur de l'état dépressif est l'anhédonie.

fluoxétine

L'un des premiers inhibiteurs de la recapture de la sérotonine a été la fluoxétine (Prozac), qui depuis le début des années 80 est activement utilisée pour traiter divers troubles du spectre dépressif. De plus, son effet positif dans le traitement de la boulimie a été noté.

La fluoxétine est prescrite à la dose de 20 mg. une fois par jour le matin, si nécessaire, la dose est augmentée à 40-80 mg. (en plus des formes de comprimés, une solution spéciale de fluosetine 4 mg / ml est utilisée à l'étranger).

Le médicament est bien absorbé lorsqu'il est administré par voie orale, déméthylé dans le foie avec formation de métabolites inactifs et de norfluoxétine pharmacologiquement active. En raison des particularités du métabolisme, l'effet de la fluoxétine affecte de manière significative la fonctionnalité du foie (Bergstrom M., Lemberg L, et al., 1988). Il inhibe l'activité des cytochromes hépatiques P4502D6, et ralentit donc le métabolisme d'un certain nombre de médicaments psychotropes, dont les TCA, avec une augmentation de leur concentration plasmatique, ce qui détermine la possibilité d'effets toxiques (Creve N., et.al., 1992).

La concentration maximale dans le sang lors de la prise de fluoxétine est atteinte après 6 heures. Il a la demi-vie la plus longue de tous les ISRS, qui dans ce cas est de deux à trois jours, et la demi-vie de son métabolite actif, la norfluoxétine, atteint 7 à 9 jours. Cette circonstance offre un avantage dans le traitement des patients qui oublient parfois de prendre la dose suivante, mais, d'autre part, complique le remplacement du médicament par d'autres antidépresseurs (en particulier les IMAO). Il faut plusieurs semaines pour atteindre une concentration stable de la substance active. Il a été noté que, malgré l'effet anxiolytique, la fluoxétine est capable d'augmenter les manifestations d'anxiété et d'éveil au stade initial du traitement.

En termes de spectre d'action, la fluoxétine rappelle davantage le profil de l'imipramine, car elle a un effet désinhibiteur et, comme indiqué ci-dessus, peut augmenter les manifestations d'anxiété et d'anxiété (Caley Ch., 1993 ; Pujynski S., et al., 1994 ; Montgomery S., Johnson F., 1995). Il existe un point de vue selon lequel, en raison de l'effet désinhibiteur de la fluoxétine, elle ne doit pas être utilisée pour l'anxiété, l'anxiété, la désinhibition motrice, l'insomnie, les pensées et tendances suicidaires, cependant, des études récentes ont montré que la prise de fluosetine n'augmente pas le risque de suicide (Freemante N., et.al ., 2000).

La fluoxétine (Prozac), comparée à d'autres ISRS, élimine les signes de dépression beaucoup plus lentement (en 2-3 semaines), cependant, son effet final s'est avéré similaire à celui d'autres médicaments de cette classe (Edwards J., Anderson I ., 1999). Il existe des observations selon lesquelles, en termes d'efficacité pour soulager les symptômes de la dépression, la fluoxétine est approximativement égale aux ATC (Beasley C., et al., 1991).

Parallèlement, il existe un point de vue selon lequel la fluoxétine est inférieure aux autres ISRS en termes de capacité à arrêter les manifestations générales de la dépression (Williams J., et al., 2000).

Au cours des premiers jours d'utilisation de la fluoxétine, et éventuellement à des stades ultérieurs du traitement, des nausées, une akathisie, des maux de tête, une altération de l'acuité visuelle et des réactions cutanées allergiques peuvent survenir. Lors de la prise de fluosétine, des dysfonctionnements sexuels ont été constatés (Guthrie S., 1991 ; De Vane C. 1994 ; Pujynski S., 1996).

Fluvoxamine

La fluvoxamine (févarine), en tant qu'inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine, a un effet nettement activateur et améliorant l'humeur, elle calme, stabilise l'activité du système autonome et peut être recommandée lorsque la dépression est associée à l'anxiété. De plus, le traitement à la fluvoxamine présente l'avantage d'être d'installation relativement rapide et douce, ce qui favorise généralement une bonne relation entre le patient et son médecin.

La fluvoxamine est prescrite à la dose de 50 mg. par jour une fois le soir. La dose du médicament peut être augmentée à 100 mg. (dose moyenne d'efficacité) pendant 5 à 7 jours. Si nécessaire, la posologie du médicament peut être encore augmentée à des intervalles de 2 à 4 semaines (dose quotidienne maximale - 500 mg.), En commençant par une dose de 150 mg. le médicament est prescrit plusieurs fois par jour.

Les métabolites actifs de la fluvoxamine sont inconnus. La demi-vie d'élimination moyenne est de 20 heures, la concentration plasmatique n'est pas proportionnelle à la dose prise.

Les symptômes du trouble anxieux sont dans la plupart des cas éliminés plus tôt que dépressifs. Cela s'est manifesté cliniquement par une amélioration de l'état général des patients, les amenant à être plus sereins, confiants et calmes en apparence. L'efficacité de ce médicament chez les patients souffrant de troubles obsessionnels compulsifs et de phobie sociale, en particulier dans l'enfance, est notée.

L'ajout de fluvoxamine aux neuroleptiques atypiques peut réduire la sévérité des symptômes négatifs primaires chez les patients atteints de schizophrénie chronique. Dans le même temps, des études comparatives ont montré que dans le groupe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, il a le plus d'effets secondaires (Freemante N., et al., 2000), le moins - la sertraline (Edwards J., Anderson I., 1999).

Citalopram

Le citalopram a un niveau de sélectivité significativement plus élevé pour les transporteurs de la sérotonine que les transporteurs de la noradrénaline et de la dopamine.

Le médicament est prescrit à une dose de 20 mg. par jour une fois par jour le matin. Pour la plupart des patients, cette dose est la plus efficace, la dose quotidienne maximale du médicament est de 60 mg.

Le citalopram n'entre pratiquement pas dans les interactions médicamenteuses, du fait qu'il a peu d'effet sur l'activité de certaines enzymes hépatiques (système enzymatique du cytochrome P450). Par conséquent, il est souvent utilisé dans le traitement des états dépressifs qui se développent à la suite de maladies somatiques chroniques. Les interactions intermédicamenteuses sont minimes. Sous l'influence du cytochrome P450, le citalopram est transformé en deux métabolites principaux : le déméthylcitalopram et le didéméthylcitalopram. Ces métabolites ont une activité pharmacologique, mais bien inférieure à celle du citalopram lui-même. La demi-vie du citalopram est de 30 heures. Elle se caractérise par une dépendance linéaire de la concentration plasmatique en fonction de la dose dans l'intervalle thérapeutique. Pour le traitement de la dépression sévère, la dose du médicament doit être augmentée.

Lors de la prescription de citalopram, le pourcentage d'hommes présentant une altération de la fonction sexuelle s'est avéré extrêmement insignifiant - un effet secondaire relativement courant lors de la prescription de ce groupe de médicaments. Les maux de tête et les nausées étaient les effets indésirables les plus fréquents au cours des deux premières semaines de traitement par le citalopram.

Sertraline

La sertraline (zoloft, stimuloton, asentra) se caractérise par un effet thymoanaleptique (anxiolytique) de sévérité modérée. Il n'y a pas d'effets végétostabilisants, sédatifs, timerectic, adrénergiques et anticholinergiques (muscariniques). Le médicament n'affecte pas les fonctions psychomotrices, a un faible effet antiphobique et hypotenseur très faible.

Les indications d'utilisation sont les dépressions mornes légères et modérées avec anxiété secondaire et troubles somatoformes. Après obtention d'un effet satisfaisant, la poursuite du traitement par la sertraline aide à prévenir la récidive de la dépression ou sa survenue dans le futur.

La sertraline est également utilisée pour traiter le trouble obsessionnel-compulsif (TOC).

En règle générale, l'effet antidépresseur se produit après une semaine de traitement.

Après avoir atteint l'effet initial, un traitement à long terme par la sertraline jusqu'à 2 ans garantit son efficacité suffisante et sa bonne tolérance. La sertraline est utilisée pour traiter les troubles paniques, le syndrome de stress post-traumatique (SSPT). L'effet thérapeutique initial dans ce cas peut apparaître dans les 7 jours, mais le plein effet est généralement atteint plus tard - après 2 à 4 semaines (éventuellement pendant une période plus longue, en particulier avec le TOC). Il existe un point de vue selon lequel le médicament réduit généralement l'anxiété secondaire associée à la dépression mélancolique.

La sertraline (zoloft, stimuloton) est un antidépresseur relativement peu toxique du groupe ISRS, il est utilisé en pédopsychiatrie, ainsi que dans les cas de troubles du spectre dépressif qui se développent après un épisode aigu de schizophrénie.

La sertraline est prescrite à la dose de 50 mg. par jour (généralement une fois par jour le matin, quel que soit le repas). La dose peut être augmentée de 50 mg. dans la semaine. Doses quotidiennes recommandées: pour le traitement hospitalier de la dépression - 50-100 mg, pour une utilisation ambulatoire - 25-50 mg. Si nécessaire, la dose est augmentée à des intervalles de 2 à 4 semaines (la dose quotidienne maximale est de 200 mg).

Aux doses thérapeutiques, la sertraline inhibe la captation plaquettaire de la sérotonine. Il est activement métabolisé dans le foie, environ 98 % de celui-ci est présent dans l'organisme sous une forme liée aux protéines et son principal métabolite a une faible activité pharmacologique. Contrairement à la plupart des antidépresseurs, il se lie principalement à la glycoprotéine a1, tandis que d'autres médicaments interagissent principalement avec l'albumine.

La demi-vie de la sertraline est influencée par l'âge. Chez les enfants, le métabolisme de la sertraline est plus actif (Warrington S. 1988). Compte tenu de cette dernière circonstance, le médicament est recommandé pour une utilisation chez les enfants à une dose plus faible afin d'éviter des taux plasmatiques excessifs. Dans le même temps, selon d'autres auteurs, le profil pharmacocinétique chez les adolescents et les personnes âgées ne diffère pas significativement du profil des patients âgés de 18 à 65 ans.

La sertraline est lentement absorbée en 4 à 6 heures, éliminée par le tractus gastro-intestinal et les reins, la concentration d'équilibre du médicament est atteinte en une semaine après le début du traitement.

La demi-vie moyenne de la sertraline est de 22 à 36 heures. Les concentrations d'équilibre de sertraline sont établies après 1 semaine de traitement.

La pathologie rénale n'a pratiquement aucun effet sur la clairance de la sertraline. Dans le même temps, en cas de pathologie hépatique, la «demi-vie» de la sertraline dans le sérum, ainsi que sa concentration dans le plasma, augmentent de près de 50%.

Effets secondaires : tremblements, nausées, bouche sèche, diarrhée. Habituellement, les effets secondaires disparaissent spontanément à la fin des 4 semaines de traitement. Les effets secondaires indésirables précoces sont particulièrement fréquents dans le traitement des troubles paniques.

Les contre-indications à la nomination du médicament sont les maladies du foie, les reins avec une violation de leur fonction. Après l'arrêt du médicament, les IMAO sont prescrits au plus tôt 5 semaines plus tard.

Avec l'utilisation chronique de la sertraline, une dépendance s'y développe, car son utilisation prolongée entraîne une diminution du nombre de ses récepteurs (Anthony P., et al., 2002).

Paroxétine

La paroxétine (paxil, rexétine) a la plus grande affinité pour les récepteurs de la sérotonine de tous les ISRS. Ce médicament inhibe la recapture de la sérotonine beaucoup plus activement que la sertraline ou la fluoxétine.

Commencer le traitement par la paroxétine avec une dose quotidienne de 20 mg. (une fois par jour). Dans certains cas, la dose initiale est de 10 mg. La plupart des études montrent que cette dose devient efficace pour la plupart des patients traités avec ce médicament. Si nécessaire, il est augmenté de 10 mg. par jour avec un intervalle de 2 à 4 semaines (la dose quotidienne maximale de paroxétine est de 50 mg).

La demi-vie de la paroxétine est de 21 à 24 heures. Par conséquent, une semaine après le début du traitement est suffisante pour atteindre une concentration stable.

Au cours du métabolisme de ce médicament, les substances actives ne sont pas formées. Jusqu'à 60 % de la poroxétine présente dans le sérum est filtrée dans les reins. Avec une altération légère ou modérée de leur fonction, la concentration maximale d'une substance dans le sérum peut doubler.

Cette enzyme est facilement saturée et, avec une augmentation de la dose de paroxétine, la relation entre sa dose et sa concentration plasmatique devient non linéaire. Avec une utilisation à long terme de la paroxétine, sa concentration plasmatique stable est plusieurs fois supérieure à celle à laquelle on pourrait s'attendre, sur la base des résultats d'une dose unique.

La paroxétine peut entraîner une légère prise de poids.

Trazodone (Trazodone, Trittico) C'est un bloqueur faible mais hautement sélectif des transporteurs de la recapture de la sérotonine (indice de sélectivité OZR : OZN : OZD = 52 : 1 : 1). Au cours du métabolisme de la trazodone, le métabolite actif t-chlorophénylpipérazine se forme, qui, comme le médicament parent, est un inhibiteur faible mais sélectif du recaptage de la sérotonine.

La trazodone est également capable de bloquer les récepteurs  1 -adrénergiques et les récepteurs 5-HT 2 . Il se caractérise par une combinaison d'effet thymoleptique avec un effet anxiolytique.

Les principales indications de l'utilisation de la trazodone et des autres inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine sont :

    traitement des dépressions de type asthéno-adynamique et agité ;

    le traitement des troubles obsessionnels-phobiques (les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine sont actuellement considérés comme le moyen de choix pour ce groupe de pathologies) ;

    traitement de la boulimie nerveuse (mais pas de l'anorexie mentale !) ;

    traitement des états paniques généralisés, des phobies sociales (agoraphobie, etc.) ;

    traitement du trouble de stress post-traumatique.

Le traitement commence par la nomination de trazodone à une dose de 50 mg 3 fois par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée de 50 mg tous les 3-4 jours jusqu'à l'optimum (généralement 300-500 mg / jour).

NE: La trazodone n'a pas la capacité de bloquer les récepteurs M-cholinergiques, donc lorsqu'elle est utilisée, un syndrome de type atropine ne se développe pas. Il ne provoque pas d'augmentation de la pression intraoculaire ni de rétention urinaire aiguë chez les personnes atteintes de glaucome et d'hyperplasie bénigne de la prostate. La réception de la trazodone ne s'accompagne pas de tachycardie, qui est également associée à son incapacité à bloquer les récepteurs M-cholinergiques.

Contrairement aux inhibiteurs non sélectifs de la recapture des monoamines, la trazodone se caractérise par un effet cardiotoxique extrêmement insignifiant. Il n'est pas capable de bloquer les canaux Na + du myocarde et d'induire des arythmies.

L'un des effets indésirables caractéristiques des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine est la survenue de nausées, vomissements, douleurs abdominales (abdominalgies), qui sont associés à une augmentation de la concentration de sérotonine et à l'activation des récepteurs 5-HT 2 et 5-HT 3 dans le synapses des plexus nerveux de l'estomac, des intestins et des noyaux moteurs du nerf vague.

La réception d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine peut s'accompagner du développement de tremblements et, dans les cas graves, d'un syndrome convulsif.

En raison du blocage des récepteurs  1 -adrénergiques lors de la prise de trazodone, des épisodes graves d'hypotension orthostatique peuvent survenir, accompagnés d'une bradycardie.

Tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine sont incompatibles avec les inhibiteurs de la MAO. Leur utilisation combinée peut provoquer une forte augmentation de la concentration de sérotonine dans les synapses du système nerveux central et l'apparition d'un "syndrome sérotoninergique", qui se caractérise par une gradation claire du développement :

    au début, des flatulences, des douleurs spastiques dans l'abdomen, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, du priapisme apparaissent;

    puis s'enchaînent des symptômes neurologiques : akathisie (agitation motrice), dysarthrie, agitation, tremblements et convulsions myocloniques ;

    une certaine augmentation de la pression artérielle est possible, mais elle n'est pas aussi importante que dans le syndrome d'hypercatécholamine, en raison de l'utilisation combinée d'inhibiteurs de la MAO et d'inhibiteurs non sélectifs de la recapture des monoamines ;

    le stade terminal ressemble à un syndrome neuroleptique malin: la température corporelle augmente fortement, la transpiration se produit, le visage est en forme de masque, gras.

En général, le syndrome sérotoninergique peut se développer progressivement sur 2-3 jours et est plus bénin que le syndrome hypercatécholamine avec une combinaison d'inhibiteurs de la MAO et d'antidépresseurs tricycliques.

Parfois, la prise de trazodone s'accompagne du développement d'érections inadéquates, prolongées et douloureuses (priapisme), qui chez certains patients peuvent par la suite provoquer une impuissance persistante. On pense que cette action de la trazodone est associée à sa capacité à bloquer les récepteurs  1 -adrénergiques des corps caverneux du pénis.

VW : comprimés à libération prolongée (retard) 150 mg.

À PARTIR DE ertraline (Sertraline, Zoloft, Stimuloton) MD : C'est aussi un bloqueur sélectif de la recapture de la sérotonine (indice de sélectivité OZR : OZN : OZD = 1.400 : 1 : 17), alliant haute résistance et sélectivité de l'action bloquante. Au cours du processus de biotransformation, il forme le métabolite actif N-desméthylsertraline.

La sertraline se caractérise par un effet psychorégulateur sans effet anxiolytique prononcé (comme dans la trazodone).

La sertraline est utilisée pour les mêmes indications que tous les antidépresseurs de ce sous-groupe. Le traitement commence par une dose de 50 mg 1 fois par jour. S'il n'y a pas d'effet, la dose est progressivement augmentée de 50 mg chaque semaine jusqu'à l'optimum (généralement 100-200 mg / jour).

La sertraline se caractérise par le même spectre d'effets indésirables que lors de l'utilisation de la trazodone. Cependant, il est bien mieux toléré, ne provoque pratiquement pas de priapisme. Le plus souvent, la sertraline provoque des nausées, des vomissements, des troubles du sommeil (insomnie).

VW : comprimés pelliculés de 50 et 100 mg.

F
luoxétine (
Fluoxétine, Prozac, Déprénon, Fluoxycare, Framex) MD : C'est un inhibiteur hautement actif et sélectif de la recapture de la sérotonine. Indice de sélectivité OZS:OZN:OZD=4.444:15:1. Malgré le fait que la fluoxétine est supérieure en sélectivité à la sertraline, elle lui est inférieure en activité (force) de près de 3 fois.

La fluoxétine a la plus faible activité bloquante contre les récepteurs α-adrénergiques et les récepteurs M-cholinergiques par rapport aux autres antidépresseurs de ce groupe et est comparable à la sertraline dans sa capacité à bloquer les récepteurs H1-histamine.

FC : La fluoxétine est un mélange racémique d'un isomère S à élimination lente et d'un isomère R à élimination rapide. Ainsi, après avoir pris de la fluoxétine, l'isomère S prédomine dans le corps. Au cours du processus de biotransformation de la fluoxétine, un métabolite actif se forme - la norfluoxétine, qui a une élimination encore plus lente (t ½ = 4-16 jours).

PE : La fluoxétine a un effet thymoanaleptique combiné à un fort effet anxiolytique. Cela lui permet d'être utilisé dans les formes agitées par l'anxiété et les variantes asthéniques de la dépression.

La réception de la fluoxétine s'accompagne d'un effet anorexigène brillant (en réduisant le besoin de nourriture). Parfois, cette propriété de la fluoxétine est utilisée dans le traitement de l'obésité alimentaire.

La fluoxétine est utilisée dans les mêmes indications que les autres inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. La dose habituelle est de 20 mg/jour avec une augmentation progressive de 20 mg tous les 7 à 10 jours jusqu'à la dose optimale (habituellement 20 à 60 mg/jour).

Les effets indésirables et la tolérance de la fluoxétine sont similaires à ceux de la sertraline.

VW : gélules de 20 mg.

Schéma 16. Classification des antidépresseurs en fonction du degré de gravité et du rapport de la capacité à bloquer la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.Les bloqueurs hautement sélectifs (maprotiline, bupropion, trazodone, venlafaxine) ont été retirés séparément. Veuillez noter que presque tous les bloqueurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ont une faible capacité de blocage.

Tableau 25. Caractéristiques comparatives des effets des antidépresseurs

UNE DROGUE

EFFETS

SUT. DOSES

thymorégulateur

thymoanaleptique

thymoleptique

anxiolytique

nialamide

pirlindol

moclobémide

imipramine

amitriptyline

amoxapine

maprotiline

venlafaxine

trazodone

sertraline

fluoxétine

réboxétine

amphébutamon

miansérine

mirtazapine

tianeptine

Tableau 26. Le choix des antidépresseurs pour le syndrome dépressif (d'après I.P. Lapin, rév., 1966)

asthéno-dépressif

mélancolique

hypocondriaque

anxio-dépressif

agité

Inhibiteur MAO

amitriptyline

imipramine

amoxapine

maprotiline

venlafaxine

trazodone

sertraline

fluoxétine

réboxétine

miansérine

mirtazapine

tianeptine

Mise à jour : octobre 2018

La dépression peut être décrite comme un épuisement émotionnel général. En règle générale, cela est dû à l'incapacité de résoudre une tâche importante, du point de vue de cette personne. Lorsqu'une personne est réprimée par des circonstances extérieures et ne parvient pas à réaliser correctement ses désirs et ses ambitions, le corps peut très bien réagir par une dépression situationnelle.

Un autre type courant de trouble dépressif est la dépression somatique. Dans le même temps, l'inconfort mental entraîne des maladies des organes internes (ulcère peptique, troubles hormonaux, problèmes cardiovasculaires).

Les dépressions sont également connues dans le contexte des fluctuations du niveau des hormones sexuelles (pendant la ménopause ou après l'accouchement), à la suite d'un stress prolongé, d'une maladie chronique ou incurable, d'une blessure ou d'un handicap.

En général, la dépression est une irritabilité multipliée par une faiblesse dans le contexte d'un faible niveau de vos propres hormones du plaisir (enképhalines et endorphines) dans le cerveau, ce qui conduit à une insatisfaction envers vous-même et la réalité environnante en l'absence de la force de changer radicalement quoi que ce soit. .

Les solutions de contournement possibles sont le soutien de l'environnement, d'un spécialiste (psychiatre ou psychologue) et/ou de médicaments. Avec un ensemble de circonstances favorables, cela aidera à choisir de nouvelles priorités dans la vie et à se débarrasser de la raison même qui impliquait un état d'esprit douloureux.

Les médicaments utilisés pour traiter la dépression sont appelés antidépresseurs. Leur utilisation a fait sensation en psychiatrie et a considérablement amélioré le pronostic des patients souffrant de dépression, ainsi qu'une réduction significative du nombre de suicides sur fond de troubles dépressifs.

Antidépresseurs sans ordonnance

Aujourd'hui, seuls les paresseux ne font pas face à la dépression. Des psychologues de formation pédagogique, des coachs de tous bords, des guérisseurs traditionnels et même des sorcières héréditaires. Toute cette société hétéroclite lit néanmoins quelque chose sur le problème et comprend qu'il est peu probable qu'il soit possible de guérir une véritable dépression cliniquement prononcée simplement en parlant et en imposant les mains.

Oui, et beaucoup de ceux qui sentent qu'ils ont commencé à tomber dans un état dépressif, mais qui ont peur de contacter un psychiatre, ne voient pas d'inconvénient à prendre des médicaments qui pourraient simplement être achetés sans ordonnance dans une pharmacie. C'est parce que le système de soins psychiatriques dans notre pays ressemble encore plus à un léger mélange d'armée et de bazar, parce que soit immédiatement « enregistré », soit contre de l'argent !

Décevons immédiatement le public avec le message que les antidépresseurs d'aujourd'hui sont des médicaments sur ordonnance. Si dans une pharmacie commerciale, en violation des règles, ils vendent quelque chose sans ordonnance, les antidépresseurs ne deviennent pas OTC à partir de là. Ils ont beaucoup d'effets secondaires graves, donc l'opportunité de les prendre, la sélection individuelle des dosages ne doit être effectuée que par le médecin traitant.

L'un des antidépresseurs légers vendus sans ordonnance peut être considéré comme Afobazole (270-320 roubles. 60 comprimés).
Indications: pour les maladies somatiques avec troubles de l'adaptation - syndrome du côlon irritable, asthme bronchique, maladie coronarienne, hypertension, arythmies. Avec anxiété, neurasthénie, oncologique et dermatologique. maladies. Avec des troubles du sommeil (), avec des symptômes de syndrome prémenstruel, dystonie neurocirculatoire, syndrome de sevrage alcoolique, lors de l'arrêt du tabac pour atténuer le syndrome de sevrage.
Contre-indications: Sensibilité individuelle accrue, enfants de moins de 18 ans, pendant la grossesse et l'allaitement.
Application: après les repas, 10 mg 3 fois par jour, pas plus de 60 mg par jour, la durée du traitement est de 2 à 4 semaines, il est possible de prolonger la durée jusqu'à 3 mois.
Effets secondaires: réactions allergiques.

Malheureusement, le simple fait de prendre une sorte d'antidépresseur et d'espérer une libération rapide de la dépression est une entreprise sans espoir. Après tout, il existe différents types de dépression. Avec les mêmes dosages du même médicament contre la dépression, un patient atteint un rétablissement clinique complet, tandis qu'un autre commence tout juste à développer des pensées suicidaires.

Quels sont les meilleurs antidépresseurs à prendre

Toute personne sensée comprend qu'il est préférable d'être traitée avec les médicaments prescrits par un spécialiste qui comprend cela, est guidée par les normes de traitement, les informations sur le médicament et son expérience clinique dans l'utilisation du médicament.

Transformer votre propre corps précieux en un terrain d'essai pour les antidépresseurs est, à tout le moins, imprudent. Si une telle idée fixe a déjà été visitée, il est préférable de trouver un institut de psychiatrie, où des programmes d'essais cliniques de médicaments sont régulièrement organisés (au moins, vous recevrez des conseils compétents et un traitement gratuit).

En général, les antidépresseurs sont des médicaments qui améliorent l'humeur, améliorent le bien-être mental général et provoquent également une élévation émotionnelle sans tomber dans l'euphorie ou l'extase.

Noms des antidépresseurs

Les antidépresseurs peuvent être divisés en fonction de l'effet sur les processus d'inhibition. Il existe des médicaments à effet calmant, stimulant et équilibré.

  • Calmant : Amitriptyline, Pipofezin (Azaphen), Mianserin (Lerivon), Doxépine.
  • Stimulants : Metralindol (Inkazan), Imipramine (Melipramine), Nortriptyline, Bupropion (Wellbutrin), Moclobemide (Aurorix), Fluoxetine (Prozac, Prodel, Profluzak, Fluval).
  • Médicaments équilibrés: Clomipramine (Anafranil), Maprotiline (Ludiomil), Tianeptine (Coaxil), Pyrazidol.

Tous sont divisés en sept grands groupes, chacun ayant ses propres indications et préférences pour certaines manifestations de la dépression.

Antidépresseurs tricycliques

Ce sont des médicaments de première génération. Ils interfèrent avec la recapture dans la synapse nerveuse de la noradrénaline et de la sérotonine. De ce fait, ces médiateurs s'accumulent dans la jonction nerveuse et accélèrent la transmission de l'influx nerveux. Ces fonds comprennent :

  • Amitriptyline, Doxépine, Imipramine
  • Désipramine, Trimipramine, Nortriptyline

En raison du fait que ce groupe de médicaments a de nombreux effets secondaires (bouche et muqueuses sèches, constipation, difficulté à uriner, troubles du rythme cardiaque, tremblements des mains, déficience visuelle), ils sont de moins en moins utilisés.

Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

  • Sertraline - Aleval, Asentra, Zoloft, Seralin, Stimuloton
  • Paroxétine - Paxil, Reksetin, Adepress, Pleasil, Actaparoxetine
  • Fluoxétine - Prozac, Fluval, Prodel
  • Fluvoxamine - Févarine
  • Citalopram - Oprah, Cipralex, Selectra

De tels antidépresseurs sont préférés pour la dépression névrotique, accompagnée de peurs, d'agressivité,. Les effets secondaires de ces médicaments ne sont pas étendus. Le principal est l'excitation nerveuse. Mais de fortes doses ou un surdosage peuvent entraîner une accumulation de sérotonine et un syndrome sérotoninergique.

Ce syndrome se manifeste par des étourdissements, des tremblements des membres, qui peuvent évoluer en convulsions, une augmentation de la pression artérielle, des nausées, de la diarrhée, une activité motrice accrue et même des troubles mentaux.

C'est pourquoi les antidépresseurs populaires et bons comme la fluoxétine (Prozac), que les pharmaciens entreprenants vendent parfois sans ordonnance, s'ils sont pris de manière incontrôlable ou en excès de doses, peuvent faire passer une personne de troubles de l'humeur banals à une crise convulsive avec perte de conscience, une hypertension crise ou hémorragie cérébrale, ou même jusqu'au «toit mouvant».

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline

Ils fonctionnent de la même manière que les médicaments du groupe précédent. Le milnacipran et la venlafaxine sont indiqués dans la dépression avec trouble obsessionnel-compulsif ou phobies. Parmi les effets secondaires, ils se caractérisent par des maux de tête, de la somnolence, de l'anxiété.

Antidépresseurs hétérocycliques

Les antidépresseurs hétérocycliques (à action réceptrice) sont préférés chez les personnes âgées et dans les associations de dépression avec troubles du sommeil. Cause de la somnolence, peut augmenter l'appétit et contribuer à la prise de poids.

  • Mianserin (Lerivon), Néfazodon
  • Mirtazapine (Remeron), Trazodone (Trittico)

Inhibiteurs de la monoamine oxydase

Médicaments de choix pour les troubles dépressifs avec crises de panique, peur des espaces ouverts, avec manifestations psychosomatiques (lorsque la dépression provoque des maladies internes). Ils sont divisés en :

  • irréversible - Tranylcypromine, Phenelzine
  • réversible - Befol, Pyrazidol (Normazidol), Moclobémide (Aurorix)

Activateurs de la recapture de la sérotonine - antidépresseurs de nouvelle génération

Capable de faire face aux symptômes de la dépression en une semaine. Ils sont efficaces dans les dépressions somatisées avec palpitations, maux de tête. Ils sont également utilisés pour la dépression de nature alcoolique ou la dépression avec psychose sur fond d'accidents vasculaires cérébraux. Mais ces médicaments peuvent créer une dépendance comme les opiacés, notamment : Tianeptine (Coaxil).

Ces puissants antidépresseurs en vente libre n'étaient plus vendus après plusieurs années dans l'espace post-soviétique, de nombreux amateurs d'euphorisants bon marché en ont abusé. Le résultat de telles expériences était non seulement une inflammation multiple et une thrombose des veines, mais également un raccourcissement de la vie jusqu'à 4 mois à compter du début de l'utilisation systématique.

Antidépresseurs de différents groupes

  • Buspirone (Spitomin), Néfazadone
  • Heptral (voir)
  • Bupropion (Wellbutrine)

Liste des antidépresseurs de nouvelle génération

Les plus populaires aujourd'hui sont les médicaments du groupe des bloqueurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline.

  • Sertraline(Serlift, Zoloft, Stimuloton) est aujourd'hui "l'étalon-or" dans le traitement de la dépression. Il est comparé à d'autres médicaments en termes d'efficacité. Il est préféré dans le traitement de la dépression associée à la suralimentation, aux obsessions et à l'anxiété.
  • Venlafaxine(Venlaxor, Velaksin, Efevelon) - prescrit pour la dépression dans le contexte de troubles mentaux plus graves (par exemple, la schizophrénie).
  • Paroxétine(Paxil, Reksetin, Adepress, Cyrestill, Pleasil) - efficace pour les troubles de l'humeur, la mélancolie et la dépression inhibée. Supprime également l'anxiété, les tendances suicidaires. Traite les troubles de la personnalité.
  • Opipramol- la meilleure option pour la dépression somatisée et alcoolique, car elle inhibe les vomissements, prévient les convulsions, stabilise le système nerveux autonome.
  • Antidépresseurs légers sont la fluoxétine (Prozac), qui sont un peu plus faibles mais plus douces que les autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine.

Antidépresseurs et tranquillisants : différence entre les groupes

Outre les antidépresseurs, les tranquillisants sont également utilisés dans le traitement de la dépression :

  • Ce groupe de médicaments élimine le sentiment de peur, de stress émotionnel et d'anxiété.
  • Dans le même temps, les drogues ne violent pas la mémoire et la pensée.
  • De plus, les tranquillisants sont capables de prévenir et d'éliminer les convulsions, de détendre les muscles et de normaliser le fonctionnement du système nerveux autonome.
  • À doses moyennes, les tranquillisants abaissent la tension artérielle, normalisent le rythme cardiaque et la circulation sanguine dans le cerveau.

Ainsi, les tranquillisants diffèrent des antidépresseurs principalement par l'effet opposé sur le système nerveux autonome. De plus, les tranquillisants ont le plus grand effet sur la peur et l'anxiété, qui peuvent être éliminées même avec une seule dose, et les antidépresseurs nécessitent un traitement. Les tranquillisants sont plus susceptibles de provoquer une dépendance et leur syndrome de sevrage est plus prononcé et plus sévère.

Le principal effet secondaire du groupe est la dépendance. En outre, une somnolence, une faiblesse musculaire, un allongement du temps de réaction, une démarche instable, des troubles de la parole, une incontinence urinaire, un affaiblissement du désir sexuel peuvent également se développer. En cas de surdosage, une paralysie du centre respiratoire et un arrêt respiratoire peuvent se développer.

Avec l'annulation brutale des tranquillisants après leur utilisation à long terme, un syndrome de sevrage peut se développer, se manifestant par des sueurs, des tremblements des membres, des étourdissements, des troubles du sommeil, des dysfonctionnements intestinaux, des maux de tête, de la somnolence, une sensibilité accrue aux sons et aux odeurs, des acouphènes, la réalité troubles de la perception, dépression.

Dérivés des benzodiazépines Médicaments hétérocycliques
Ils suppriment tous les types d'anxiété, sont efficaces dans les troubles du sommeil, les crises de panique, les peurs, les troubles obsessionnels compulsifs.
  • Bromazépam
  • péxotan
  • Diazépam (apaurine, relium)
  • Chlordiazépaxide (Elenium)
  • Nitrazépam
  • Mézépam
  • Clonazépam
  • Alprozolam (Xanax)
  • Zopiclone (Imovan)
Ce sont les nouveaux tranquillisants. Le plus populaire est la buspirone, qui combine les propriétés d'un tranquillisant et d'un antidépresseur. Son mécanisme d'action repose sur la normalisation de la transmission de la sérotonine. La buspirone calme parfaitement, neutralise l'anxiété, a un effet anticonvulsivant. Ne provoque pas de léthargie et de faiblesse, ne viole pas la mémoire, la mémorisation et la pensée. Peut être combiné avec de l'alcool, n'est pas addictif.
  • Ivadal
  • Zoligdem
  • Buspirone (Spitomine)
Agents triazolbenzodiazépines Analogues de glycérol– Equanil (Méprobomat)
Analogues du diphénylméthane- Hydroxyzine (Atarax), Benactizine (Amizil)
Utilisé pour la dépression en combinaison avec l'anxiété :
  • Midazolam (Dormicum)

Un aperçu des antidépresseurs à base de plantes (en vente libre)

Souvent, les antidépresseurs comprennent des sédatifs à base de plantes, qui ne sont pas des antidépresseurs :

  • Préparations de Valériane, Mélisse, Menthe Poivrée, Agripaume
  • Comprimés combinés - Novopassit, Persen, Tenoten - Ce sont des sédatifs qui n'aideront pas à la dépression.

La seule plante médicinale aux propriétés antidépressives est perforée et les préparations à base de celle-ci, qui sont prescrites pour les états dépressifs légers.

Il y a une chose : pour éliminer les manifestations de la dépression, des drogues de synthèse dix fois plus efficaces que le millepertuis, il faut boire des cures pendant plusieurs mois. Par conséquent, le millepertuis devra être brassé, insisté en kilogrammes et consommé en litres, ce qui, bien sûr, est gênant et inapproprié, même si cela peut quelque peu détourner l'attention des pensées tristes sur la fragilité de tout pendant la dépression.

L'industrie pharmaceutique propose du millepertuis perforé sous forme de comprimés sans ordonnance comme antidépresseur léger (nootrope) pour les troubles psychovégétatifs, les réactions névrotiques, les états dépressifs légers - ce sont Deprim, Neuroplant, Doppelhertz nervotonik, Negrustin, Gelarium. Étant donné que la substance active dans les préparations est la même, les contre-indications, les effets secondaires, l'interaction avec d'autres médicaments de ces médicaments sont similaires.

Déprimer

Ingrédients : extrait sec standardisé de millepertuis.
Il a un effet sédatif prononcé, car les substances actives du millepertuis - pseudohypericine, hypericine, hyperforine et flavonoïdes ont un effet positif sur l'état fonctionnel du système nerveux central et du système nerveux autonome. Augmente l'activité physique, améliore l'humeur, normalise le sommeil.
Indications : sensibilité aux changements climatiques, dépression légère, anxiété,
Contre-indications : dépression sévère, les pilules sont contre-indiquées pour les enfants de moins de 6 ans, les capsules jusqu'à 12 ans, l'hypersensibilité - réactions allergiques au millepertuis et aux composants du médicament, l'effet du médicament sur le fœtus - il n'y a donc pas d'études fiables, pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas prescrit
Posologie : de 6 à 12 ans uniquement sous la surveillance d'un médecin, 1 à 2 comprimés le matin et le soir, pour l'adulte, 1 gélule ou comprimé 1 r/jour ou 3 r/jour, éventuellement 2 comprimés 2 fois par jour. L'effet se produit après 2 semaines de prise, vous ne pouvez pas prendre une double dose en cas d'oubli d'une dose.
Effets secondaires: constipation, nausées, vomissements, anxiété, fatigue, prurit, rougeur de la peau, photosensibilité - l'utilisation simultanée du médicament et des bains de soleil peut entraîner (voir). Les tétracyclines, les diurétiques thiazidiques, les sulfamides, les quinolones, le piroxicam augmentent particulièrement la photosensibilité.
Surdosage : faiblesse, somnolence, augmentation des effets secondaires.
Instructions spéciales: le médicament doit être soigneusement prescrit simultanément avec d'autres antidépresseurs, contraceptifs oraux (voir), il n'est pas prescrit simultanément avec des glycosides cardiaques, la cyclosporine, la théophylline, l'indinavir, la réserpine. Améliore l'effet des analgésiques, l'anesthésie générale. L'alcool, l'exposition au soleil et toute autre exposition aux UV doivent être évités pendant la prise. Si après un mois de prise il n'y a pas d'amélioration, la réception est arrêtée et vous devez consulter un médecin.

Neuroplant

20 onglet. 200 roubles.

Ingrédients : extrait sec de millepertuis, acide ascorbique.
Indications et contre-indications semblable au médicament Deprim. De plus, Neuroplan est strictement contre-indiqué pour les enfants de moins de 12 ans, pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement, avec une photosensibilité accrue, et est prescrit avec prudence dans le diabète sucré.
Posologie : Il est préférable de prendre avant les repas, ne pas mâcher, mais prendre 1 comprimé entier avec de l'eau. 2-3 r / jour, même s'il n'y a pas d'effet pendant plusieurs semaines d'administration, le médicament est annulé et le traitement est ajusté.
Effets secondaires: indigestion, réactions allergiques cutanées, stress psycho-émotionnel, apathie,.
Utilisation concomitante avec d'autres médicaments: réduit la concentration des contraceptifs hormonaux et augmente le risque de . Lorsqu'il est pris simultanément avec des antidépresseurs, la probabilité d'effets secondaires augmente - peur sans cause, anxiété, vomissements, nausées, ainsi qu'une diminution de l'effet de l'amitriptyline, du midazolam, de la nortriptyline. Lorsqu'il est pris avec des médicaments qui augmentent la photosensibilité, le risque de photosensibilité augmente. Neuroplant réduit l'effet thérapeutique de l'indinavir et d'autres inhibiteurs de la protéase du VIH, des médicaments utilisés pour traiter le cancer qui inhibent la croissance cellulaire.

Nervotonique Doppelhertz

250 ml. 320-350 roubles.

Ingrédients: Elixir Doppelherz Nervotonik - extrait liquide de millepertuis, ainsi que concentré de liqueur de cerise et vin de liqueur.
Indications et contre-indications Deprim et Neuroplant sont similaires. De plus: avec prudence, Doppelgerz Nervotonik est pris pour les maladies du cerveau, les maladies du foie, les lésions cranio-cérébrales et l'alcoolisme.
Effets secondaires: réactions rarement allergiques, chez les personnes à peau claire à tendance à la photosensibilité - réactions de photosensibilité.
Application : 3 r/jour, 20 ml. après avoir mangé pendant 1,5 à 2 mois, s'il n'y a pas d'effet, vous devriez consulter un médecin.
Instructions spéciales: comme avec d'autres médicaments contenant de l'extrait de millepertuis, les interactions avec d'autres médicaments doivent être prises en compte lorsqu'ils sont pris simultanément. Le médicament contient 18 vol.% d'éthanol, c'est-à-dire que lorsque vous prenez la dose recommandée, 2,8 g d'éthanol pénètrent dans le corps. Vous devez donc vous abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec d'autres mécanismes qui nécessitent la vitesse des réactions psychomotrices (conduire une voiture, travailler comme répartiteur, travailler avec des mécanismes mobiles, etc.)

Négrustin

Gélules Negrustin - extrait sec de millepertuis

Solution de Negrustin - extrait liquide de millepertuis

Indications, contre-indications et effets secondaires semblable à d'autres préparations de millepertuis.
Posologie : enfants de plus de 12 ans et adultes 1 gélule 1-2 r/jour ou 3 r/jour, 1 ml. solution, la durée du traitement est de 6 à 8 semaines, éventuellement des cours répétés. Les gélules peuvent être prises avec les repas, arrosées de liquide, la solution peut également être prise diluée avec les repas, ou non diluée.
Instructions spéciales: Comme avec d'autres médicaments contenant l'ingrédient actif de l'extrait de millepertuis, des précautions doivent être prises lorsqu'ils sont combinés avec les médicaments énumérés ci-dessus. La solution de Negrustin contient du sorbitol et 121 mg de celui-ci sont fournis à chaque dose. En outre, le médicament est prescrit avec prudence aux personnes intolérantes au fructose. Negrustin, avec l'utilisation simultanée d'alcool ou de tranquillisants, affecte les capacités psychophysiques d'une personne (conduite de véhicules et travail avec d'autres mécanismes).

Gelarium

Dragee Gelarium Hypericum - extrait sec d'herbe de millepertuis.

Indications, contre-indications, effets secondaires, interaction avec d'autres médicaments similaires à tous les médicaments contenant du millepertuis.

Application : 1 comprimé 3 r/jour de plus de 12 ans et adultes, en cure d'au moins 4 semaines, au cours d'un repas, en buvant de l'eau.

Instructions spéciales: l'intervalle entre la prise des médicaments ci-dessus (lorsqu'ils sont pris simultanément) doit être d'au moins 2 semaines ; en cas de diabète, il convient de garder à l'esprit qu'une seule dose contient moins de 0,03 XE.

Dans les chaînes de pharmacies, les phytopréparations à base de millepertuis sont largement représentées, le prix est de 20 sachets filtrants soit 50 gr. matière sèche 40-50 roubles.



À ce jour, il existe de nombreux types de médicaments dont l'action est dirigée vers le système nerveux central. Dans les troubles dépressifs ou autres troubles de la personnalité, les médicaments sont largement utilisés pour soulager le patient de la mélancolie, de la léthargie, de l'apathie, de l'anxiété et de l'irritabilité, tout en améliorant son humeur.

Le mécanisme d'action de la plupart des antidépresseurs est associé à la correction du taux de certains neurotransmetteurs, notamment la sérotonine, la dopamine et la noradrénaline. Selon des études menées dans la première moitié du XXe siècle, c'est la modification du rapport des neurotransmetteurs qui entraîne l'apparition de symptômes de dépression clinique et d'autres maladies mentales. Un rôle particulier dans l'apparition et le développement des maladies mentales est attribué à une déficience en sérotonine dans les synapses. En influençant ce lien, il devient possible de contrôler l'évolution des troubles dépressifs.

Brève description du groupe pharmacologique et classification

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) agissent en maintenant l'activité à long terme de la transmission sérotoninergique en empêchant l'absorption du neurotransmetteur sérotonine par les tissus nerveux.

S'accumulant dans la fente synaptique, la sérotonine agit plus longtemps sur des récepteurs spécifiques, empêchant l'épuisement de la transmission synaptique.

Une synapse est une structure spéciale qui se forme entre deux neurones ou entre un neurone et une cellule effectrice. Sa fonction est de transmettre un influx nerveux entre deux cellules.

Le principal avantage de ce groupe d'antidépresseurs est l'inhibition sélective et ciblée de la sérotonine uniquement, ce qui aide à prévenir le développement d'un grand nombre d'effets secondaires sur le corps du patient. C'est pourquoi les médicaments du groupe ISRS sont parmi les plus modernes et les plus efficaces sur le plan clinique et sont relativement facilement tolérés par les patients.

À ce jour, en plus des médicaments du groupe ISRS, on distingue les antidépresseurs suivants :

Grouper

Mécanisme d'action

Représentants

Antidépresseurs tricycliques (ATC)

Bloquer la recapture de certains neurotransmetteurs par la membrane présynaptique


Amitriptyline, Imipramine, Clomipramine, Maprotiline, Miansérine, Trazodone

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)

Inhibe la monoamine oxydase, une enzyme présente dans les terminaisons nerveuses. Ainsi, les substances biologiquement actives empêchent la destruction de la sérotonine, de la dopamine, de la noradrénaline, de la phényléthylamine et d'autres monoamines par cette enzyme.


Moclobémide, Pirlindol

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la norépinéphrine

Prévenir sélectivement l'apparition d'un "déficit" de noradrénaline dans les synapses

Réboxétine (le médicament n'est pas produit en Russie)

Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN)

Inhiber l'absorption de la sérotonine et de la noradrénaline, sans participer aux changements de concentration des autres neurotransmetteurs

Milnacipran, Mirtazapine, Venlafaxine

Antidépresseurs d'autres groupes

Possèdent différents mécanismes d'action, selon le médicament spécifique

Ademetionine, Tianeptine, etc.

Mécanisme d'action et propriétés pharmacologiques


La sérotonine est libérée des terminaisons nerveuses dans la zone de la formation réticulaire, responsable de l'éveil, et dans la zone du système limbique, qui régule la sphère émotionnelle et comportementale.

Une fois que la sérotonine a quitté ces zones, elle est transférée dans la fente synaptique - un espace spécial entre les membranes pré- et post-synaptiques. Là, le neurotransmetteur a tendance à se fixer sur des récepteurs spécifiques de la sérotonine.

À la suite d'une chaîne de transformations physicochimiques complexes, la sérotonine excite les membranes cellulaires de la formation réticulaire et du système limbique, augmentant sélectivement leur activité. Sous l'action d'enzymes spéciales, la sérotonine se décompose, après quoi ses composants sont capturés passivement par les mêmes éléments qui étaient responsables de sa libération au tout début de la chaîne ci-dessus.


Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine affectent sa structure, empêchant sa destruction avec une accumulation ultérieure et la prolongation de ses actions effectrices qui excitent le système nerveux.

À la suite d'une augmentation de l'activité de ce neurotransmetteur, les liens pathologiques dans le développement des troubles dépressifs, anxieux, anxio-dépressifs et autres troubles mentaux sont arrêtés en régulant la fonction émotionnelle et mentale du cerveau.

Indications et contre-indications d'utilisation

L'indication principale pour la prise et l'utilisation d'antidépresseurs, quelle que soit leur affiliation, est le traitement et la prévention de la dépression, y compris dans le trouble de la personnalité bipolaire.

De plus, dans la pratique des psychiatres, des antidépresseurs sont prescrits pour corriger d'autres troubles du système nerveux central :

Mode d'emploi Description détaillée

Les indications

  1. 1. États de panique.
  2. 2. Névroses d'origines diverses.
  3. 3. Troubles obsessionnels compulsifs.
  4. 4. Énurésie.
  5. 5. Syndromes douloureux chroniques.
  6. 6. Correction des troubles du sommeil.

Il existe des cas d'utilisation efficace de médicaments du groupe des antidépresseurs pour le traitement complexe de la dépendance au tabac, de la boulimie nerveuse, de l'éjaculation précoce. Pour la dépression légère, les ISRS ne sont pas recommandés car les effets indésirables associés à la prise d'antidépresseurs peuvent l'emporter sur les avantages de leur utilisation. À titre d'exception, les cas cliniques dans lesquels d'autres thérapies sont inefficaces, ainsi que les dépressions modérées et sévères, sont considérés. Ce groupe de médicaments ne provoque pas de dépendance.

Contre-indications

  1. 1. Intolérance individuelle aux drogues.
  2. 2. Intoxication alcoolique et médicamenteuse.
  3. 3. Grossesse et allaitement.
  4. 4. Thyrotoxicose.
  5. 5. Hypotension artérielle persistante.
  6. 6. Nomination en association avec d'autres médicaments à action sérotoninergique (neuroleptiques et tranquillisants).
  7. 7. La présence dans les antécédents du patient de crises d'épilepsie.
  8. 8. Insuffisance rénale et hépatique.
  9. 9. Maladies cardiovasculaires au stade de décompensation (période aiguë et de récupération de l'infarctus du myocarde, malformations cardiaques décompensées)

Effets secondaires

Le risque d'effets secondaires et leur gravité sont significativement plus faibles avec les antidépresseurs ISRS qu'avec les ATC. Les effets secondaires incluent :

  1. 1. Troubles dyspeptiques (nausées, vomissements, constipation).
  2. 2. Troubles du sommeil (insomnie ou somnolence).
  3. 3. La survenue d'états anxieux (manie, anxiété), augmentation de l'excitabilité nerveuse.
  4. 4. Maux de tête de type migraineux.
  5. 5. Perte d'acuité visuelle.
  6. 6. L'apparition d'éruptions cutanées.
  7. 7. Dans le cas de la prescription de médicaments pour le trouble de la personnalité dépressive-maniaque, il est possible de passer d'une phase à une autre.
  8. 8. Phénomènes de parkinsonisme, tremblements, diminution de la libido, dysfonction érectile.
  9. 9. Syndrome apathique induit par les ISRS - perte de motivation avec émoussement des émotions.
  10. 10. En cas d'utilisation d'antidépresseurs pendant la grossesse, il existe un risque de fausse couche et d'anomalies fœtales

Selon des études étrangères, la nomination d'ISRS comme médicament principal est efficace dans le traitement de la dépression de l'enfant et de l'adolescent en raison de l'absence d'un large éventail de contre-indications, d '"effets secondaires" (effets secondaires) et d'effets indésirables, comme dans la nomination des antidépresseurs tricycliques (ATC).

La capacité de "prédire" l'effet thérapeutique des médicaments permet au plus correct et avec un risque d'effets secondaires plus faible de prescrire un traitement à ce groupe de patients. Les ISRS offrent la possibilité d'arrêter les symptômes de la maladie, de prévenir une période d'exacerbation et de corriger le comportement des patients sujets au suicide, ce qui est particulièrement pertinent chez les patients souffrant de dépression juvénile.

De plus, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine sont extrêmement efficaces dans le traitement de la dépression post-partum, ont un effet positif sur les femmes atteintes du syndrome ménopausique, car ils réduisent l'anxiété et arrêtent les pensées douloureuses.

Liste des médicaments

Il existe de nombreux types différents d'antidépresseurs ISRS. Ce tableau répertorie les titres les plus populaires :

Substance active

La description

Effets secondaires

Image

fluoxétine

Augmente l'effet sérotoninergique sur le principe de la rétroaction négative. Pratiquement aucun effet sur la concentration de dopamine et de noradrénaline. Rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le sang est observée après 6-8 heures

  • Nausée et vomissements;
  • somnolence;
  • perte d'appétit;
  • diminution de la libido

Fluvoxamine

C'est un médicament à effet anxiolytique (anti-anxiété). La biodisponibilité est d'environ 53 %. 3-4 heures après l'administration, la concentration maximale du médicament dans le sang est observée. Il est métabolisé dans le foie en nurfluoxétine, une substance active spécifique.

  • États maniaques ;
  • tachycardie;
  • arthralgie (douleurs articulaires);
  • xérostomie (bouche sèche)

Sertraline

C'est l'un des médicaments les plus équilibrés de ce groupe. Il est utilisé dans les états dépressifs les plus sévères. L'effet thérapeutique est observé 2 à 4 semaines après le début du cours.

  • Hyperkinésie;
  • gonflement;
  • bronchospasme

Il est prescrit pour la prévention de la dépression et d'autres troubles mentaux inexprimés
  • Nausées, vomissements, constipation;
  • tachycardie, sensation de battement de cœur, douleur thoracique ;
  • acouphène;
  • mal de tête

Paroxétine

Dans les propriétés pharmacologiques de la paroxétine, la sévérité des effets anxiolytiques et sédatifs est observée. Il a un haut degré d'absorption, atteignant une concentration maximale dans le sang 5 heures après l'ingestion. Il est prescrit pour les crises de panique et les troubles obsessionnels compulsifs

  • Nausées Vomissements;
  • incompatibilité avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
Il est utilisé dans les états dépressifs modérés, car il n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique prononcé.
  • Trouble de l'appétit ;
  • gonflement;
  • exacerbation des conditions dépressives existantes

Citalopram

Avec les récepteurs de la sérotonine, il participe au blocage des récepteurs adrénergiques, des récepteurs H1-histamine et des récepteurs M-cholinergiques. La concentration maximale dans le sang est atteinte 2 heures après l'ingestion.

  • tremblement des doigts;
  • migraine;
  • hypotension orthostatique;
  • troubles de la miction

Trazodone

En plus des effets anxiolytiques et sédatifs, il a un effet thymoanaleptique prononcé (améliore l'humeur). La concentration maximale du médicament dans le sang du patient est observée une heure après l'administration. Utilisé pour réduire les sentiments d'anxiété, d'hypothymie et d'autres conditions similaires

  • fatigue;
  • la faiblesse;
  • maux de tête et vertiges;
  • Augmentation de l'appétit;
  • sécheresse et goût désagréable dans la bouche;
  • retard et augmentation de la miction;
  • menstruations prématurées

Escitalopram

Il est prescrit pour les maladies mentales de gravité légère à modérée. Les particularités du médicament incluent l'absence d'influence sur les hépatocytes - cellules hépatiques, ce qui lui permet d'être utilisé avec d'autres médicaments sans crainte d'effets hépatotoxiques.

  • les troubles du sommeil;
  • faiblesse, troubles de la concentration et des performances ;
  • perte d'appétit

Schéma général de la thérapie

Les préparations de ce groupe d'antidépresseurs sont utilisées 1 à 2 fois par jour le matin avant les repas. L'effet thérapeutique attendu ne se produit pas immédiatement, mais après 3 à 6 semaines d'utilisation continue d'ISRS.

Le résultat de la thérapie est le soulagement des manifestations dépressives, après quoi le traitement médicamenteux doit être poursuivi pour prévenir la survenue de rechutes. S'il existe des contre-indications, ainsi qu'une intolérance individuelle, une résistance ou d'autres circonstances qui ne permettent pas de prescrire des médicaments du groupe ISRS, le médecin traitant choisit des médicaments similaires d'un type différent.

Les patients sous traitement médicamenteux doivent tenir compte de la probabilité de développer un syndrome de sevrage - un complexe de symptômes négatifs qui se développent dans le contexte d'un arrêt brutal des médicaments :

  • diminution de l'humeur;
  • faiblesse, diminution de l'efficacité, de l'attention et de la concentration ;
  • nausées, vomissements et diarrhée;
  • Forts maux de tête;
  • somnolence;
  • coordination altérée des mouvements;
  • syndrome pseudo-grippal, etc.

Afin d'éviter la survenue d'un syndrome de sevrage, sous la supervision du médecin traitant, les doses des médicaments pris doivent être progressivement réduites jusqu'à leur arrêt complet. Cela prend généralement 2 à 4 semaines.

Conformément à la législation actuelle de la Fédération de Russie, les antidépresseurs sont des médicaments délivrés sur ordonnance et ne sont pas délivrés dans les chaînes de pharmacies sans ordonnance.

Les médicaments ISRS sont largement utilisés en psychiatrie en raison de l'absence d'effets secondaires graves, ainsi que de la "douceur" et de la direction d'action.

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline - selon leurs propriétés pharmacocinétiques, appartiennent à la troisième génération d'antidépresseurs. Utilisé dans le traitement de l'anxiété et de la dépression. Le corps tolère relativement facilement l'utilisation de tels médicaments, de sorte que certains d'entre eux sont vendus sans ordonnance.

Contrairement au groupe des ATC (antidépresseurs tricycliques), le bloqueur sélectif ne provoque pratiquement pas d'effets secondaires anticholinergiques / cholinergiques, ne provoquant qu'occasionnellement une sédation et une hypotension orthostatique. Avec une surdose des médicaments décrits, le risque d'effets cardiotoxiques est plus faible, par conséquent, de tels antidépresseurs sont utilisés dans de nombreux pays.

L'approche sélective dans le traitement est justifiée par l'utilisation des ISRS en médecine générale, ils sont souvent prescrits en ambulatoire. Un antidépresseur non sélectif (agent tricyclique) peut provoquer une arythmie, tandis que les inhibiteurs sélectifs sont indiqués pour les troubles chroniques du rythme cardiaque, le glaucome à angle fermé, etc.

Inhibiteurs sélectifs de la recapture neuronale

Avec la dépression, les médicaments de ce groupe sont capables d'améliorer l'humeur grâce à l'utilisation intensive de composants chimiques qui composent la sérotonine par le cerveau. Ils régulent les processus de transmission des impulsions entre les neurotransmetteurs. Un résultat stable est atteint à la fin de la troisième semaine d'admission, le patient remarque des améliorations émotionnelles. Pour consolider l'effet de l'inhibiteur de recapture de la sérotonine sélectionné, il est recommandé de prendre 6 à 8 semaines. Si aucun changement ne se produit, le médicament doit être remplacé.

Les antidépresseurs ne sont pas disponibles sans ordonnance, mais certains groupes de patients reçoivent des ordonnances par défaut, comme les femmes souffrant de dépression post-partum. Les mères qui allaitent utilisent la paroxétine ou la sertaline. Ils sont également prescrits dans le traitement des formes sévères du syndrome anxieux, de la dépression chez la femme enceinte et pour la prévention des états dépressifs chez les personnes à risque.

Les ISRS sont les antidépresseurs les plus populaires en raison de leur efficacité prouvée et de peu d'effets secondaires. Cependant, les effets négatifs de la prise sont toujours observés, mais passent rapidement:

  • accès de courte durée de nausées, perte d'appétit, perte de poids ;
  • augmentation de l'agressivité, de la nervosité;
  • migraines, insomnie, fatigue excessive ;
  • diminution de la libido, dysfonction érectile ;
  • tremblement, étourdissements;
  • réactions allergiques (rarement);
  • une forte augmentation du poids corporel (rarement).

Il est interdit de prendre des antidépresseurs chez les patients souffrant d'épilepsie ou de troubles bipolaires, car ils aggravent l'évolution de ces maladies.

Les effets secondaires chez les nourrissons dont les mères prennent des antidépresseurs sont extrêmement rares. Mais un tel résultat du traitement est tout à fait possible. Les femmes qui suivent un traitement spécifique doivent discuter de tous les risques avec leur médecin superviseur afin de prévenir le développement de conditions négatives chez l'enfant.

Caractéristiques cliniques

La médecine moderne ne dispose pas d'informations indiquant que les antidépresseurs sont absolument sans danger. Cependant, il existe une liste de médicaments qui causent le moins et le plus de mal :

  • "Zoloft" - un moyen de choix pour la nomination des mères allaitantes;
  • La réception de "Fluoxetine", "Citalopram" et "Paroxetine" doit être limitée. Ils provoquent chez les enfants une excitabilité nerveuse excessive, de l'irritabilité, des accès de pleurs, un refus de manger. "Citalopram" et "Fluoxetine" - entrent dans le lait maternel, mais cela dépend de l'heure à laquelle la femme a bu le médicament.

Plusieurs études approfondies ont été menées, au cours desquelles la condition et le comportement des personnes qui prenaient des agents de capture de la sérotonine ont été étudiés. Les antidépresseurs ne provoquent aucune déviation sur le plan intellectuel et émotionnel et n'entraînent pas de problèmes de santé à l'avenir. Chaque remède a une notice qui énumère tous les effets secondaires possibles.

Relation entre l'utilisation d'antidépresseurs et les risques globaux

Les personnes traitées avec des antidépresseurs doivent subir des tests de sérotonine réguliers pour les maintenir sous surveillance médicale constante et constituent un moyen direct de prévenir les pensées suicidaires. Cela est particulièrement vrai pour la première étape du traitement et avec un changement brutal de posologie.

Selon les résultats d'études menées sur le médicament "Paxil" et ses analogues, on peut affirmer que la prise de ce médicament au cours des 3 premiers mois de la grossesse augmente le risque de malformations congénitales chez le fœtus.

L'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine/norépinéphrine) et de médicaments contre les maux de tête peut entraîner le développement d'affections appelées syndrome sérotoninergique.

Comparaison des inhibiteurs de la recapture et des antidépresseurs tricycliques

Le traitement de la dépression implique dans tous les cas la nomination de médicaments spécifiques qui peuvent augmenter le fond émotionnel et l'humeur du patient. Cet effet est dû à l'effet sur divers neurotransmetteurs, principalement sur les systèmes de la sérotonine et de la noradrénaline. Tous les moyens de cette série peuvent être classés selon leurs propriétés, leur structure chimique, la possibilité d'influencer un seul ou plusieurs systèmes du SNC simultanément, par la présence d'un composant activateur ou des signes de sédation.

Plus un antidépresseur est exposé à de nombreux neurotransmetteurs, plus son efficacité finale est grande. Cependant, cette caractéristique implique également une extension de la gamme des effets secondaires possibles. Les premiers médicaments de ce type étaient des médicaments à structure chimique tricyclique, nous parlons de la mélipramine, de l'anafranil et de l'amitriptyline. Ils affectent un large éventail de neurotransmetteurs et présentent une grande efficacité de traitement, mais lorsqu'ils sont pris, les conditions suivantes apparaissent souvent: sécheresse des muqueuses de la bouche et du nasopharynx, constipation, akathisie, gonflement des extrémités.

Les agents sélectifs, c'est-à-dire ceux qui ont un effet sélectif, n'affectent qu'un seul type de neurotransmetteurs. Ceci, bien sûr, réduit la probabilité de "cibler" la cause de l'état dépressif, mais se heurte à un minimum d'effets secondaires.

Un point important dans la nomination des antidépresseurs est la présence, en plus de l'antidépresseur, également d'un effet sédatif, ainsi que d'un effet activateur. Si la dépression s'accompagne d'apathie, d'une perte d'intérêt pour l'aspect social de la vie, d'une inhibition des réactions, des médicaments à composante activatrice prédominante sont applicables. La dépression anxieuse, accompagnée de manie, au contraire, nécessite une sédation.

Les antidépresseurs sont classés en mettant l'accent sur la sélectivité de leur effet sur divers neurotransmetteurs, ainsi qu'en tenant compte de la possibilité d'une action équilibrée et harmonisante. Les effets secondaires sont dus au blocage du système de neurotransmetteurs acétylcholine du cerveau, ainsi que des cellules nerveuses du NS autonome, qui est impliqué dans la régulation des organes internes. Le système nerveux autonome est responsable des fonctions du système excréteur, du rythme cardiaque, du tonus vasculaire, etc.

Les antidépresseurs tricycliques comprennent Gerfonal, Amitriptyline, Azafen et ceux qui leur sont proches dans la formule chimique, par exemple, Ludiomil. En raison de l'influence sur les récepteurs de l'acétylcholine localisés dans le cerveau, ils peuvent provoquer des troubles de la mémoire et un retard mental, entraînant une dispersion de la concentration. Ces effets sont exacerbés dans le traitement des patients âgés.

Schéma d'action

La base de l'action de ces médicaments est de bloquer la dégradation des monoamines, telles que la sérotonine, la noradrénaline, la dopamine, la phényléthylamine sous l'influence des MAO monoamine oxydases et de bloquer la recapture neuronale des monoamines.

L'un des processus provocateurs conduisant à la survenue d'états dépressifs est une carence en monoamines dans la fente synaptique, notamment en dopamine et en sérotonine. Avec l'aide de dépresseurs, la concentration de ces médiateurs dans la fente synaptique est augmentée, ce qui renforce leur effet.

Il est nécessaire de bien comprendre le « seuil antidépresseur », qui est individuel pour chaque patient. En dessous de cette « marque », l'effet antidépresseur ne se manifestera pas, ne s'exprimant que par des effets non spécifiques : effets secondaires, faible stimulation et sédation. Pour que les médicaments de troisième génération (qui réduisent la recapture des monoamines) présentent toutes les propriétés antidépressives, il est nécessaire de réduire la capture elle-même d'au moins 10 fois. La manifestation des effets antidépresseurs des médicaments qui inhibent l'activité des monoamine oxydases n'est possible que lorsqu'elle est réduite de 2 à 4 fois.

La recherche confirme que d'autres mécanismes d'action des antidépresseurs peuvent être impliqués dans la pratique. Par exemple, on suppose que ces médicaments peuvent réduire le niveau d'hyperactivité au stress de l'hypothalamus, des glandes surrénales et de l'hypophyse. Certains antidépresseurs, même ceux disponibles sans ordonnance et ne nécessitant pas un contrôle strict des apports, sont des antagonistes des récepteurs NMDA, contribuant à réduire l'effet toxique des glutamates, indésirable dans un état dépressif.

Des données ont été obtenues qui permettent de juger de l'interaction de la paroxétine, de la mirtazapine et de la venlafaxine avec les récepteurs opioïdes. Ainsi, les médicaments ont un effet antinociceptif. L'utilisation de certains dépresseurs peut réduire la concentration de substance P dans le système nerveux central, mais les psychiatres ne considèrent pas ce moment comme critique, car le mécanisme le plus important pour le développement d'un état dépressif, qui est affecté par tout inhibiteur de la recapture, est insuffisant activité.

Tous les remèdes décrits ci-dessus sont assez efficaces dans le traitement des états dépressifs, et en plus, ils peuvent les prévenir. Cependant, seul un médecin associant antidépresseurs et thérapie cognitivo-comportementale peut choisir le traitement adapté à la situation. Ces deux méthodes sont considérées comme équivalentes en termes de performances. N'oubliez pas la psychothérapie avec le soutien des proches, avec une forme légère de dépression, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (médicaments à base d'eux) ne sont pas toujours nécessaires. La forme modérée et sévère de la maladie peut nécessiter non seulement des médicaments, mais également un placement dans un hôpital clinique.